| 公开(公告)号 | CN1210265C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN99801472.9 |
| 申请日期 | 1999.02.17 |
| 专利名称 | 酞嗪衍生物和勃起障碍的治疗剂 |
| 主分类号 | C07D237/34 |
| 分类号 | C07D237/34;A61K31/50;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D491/107;C07D498/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.2.19 JP 37020/1998;1998.11.10 JP 319540/1998 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 渡边信久;苅部则夫;宫崎和城;尾崎文博;;镰田厚;宫泽修平;直江吉充;金子敏彦;;冢田格;长仓廷;石原浩树;儿玉耕太郎;;足立秀之 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1999/000688 1999.2.17 |
| 进入国家日期 | 2000.04.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的酞嗪衍生物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2彼此相同或不同，表示卤原子、可以被卤原子取代的C1至C4烷基、羟基、可以被卤原子取代的C1至C4烷氧基、或氰基；X表示氰基，硝基，卤原子，硫代氨基甲酰基，可以被C1至C4烷基或羧基C1至C4烷基取代的肟基，或可以被C1至C4烷基取代的杂芳基；Y表示：i)由式(II)表示的基团：其中环A表示可以被甲基取代的4至8元胺环，其中可以具有双键；D表示单键或氧原子；R3表示氢原子、C1至C4烷基或卤原子；m表示0或1至3的整数；W表示氨基、羟基、氰基、可以具有保护基的羧基、或C1至C4烷氧基；ii)由式(III)表示的基团：其中环B表示可以具有双键的4至8元胺环；n和p彼此相同或不同，表示0或1至3的整数；iii)由式(IV)表示的基团：其中环G表示可以具有双键的4至8元胺环，E表示羟基、卤原子、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基，J是式-(CHR4)q-Q-其中R4表示氢原子或C1至C4烷基，Q表示羟基、卤原子、可以具有保护基的羧基、氨基甲酰基或不含有除氮原子以外杂原子的唑系基团，q是0或1至4的整数；或者E和J可以与它们所结合的碳原子一起构成3至6元环，该环任选地具有氧原子，任选地具有羟基、氧代或被羟基或羧基取代的C1至C4烷基；iv)由式(V)表示的基团：其中M代表单键或可以被羟基、羧基、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基取代的C1至C4亚烷基，环K表示与M一起构成的5至8元胺环，环L表示可以具有取代基且可以具有氧原子的5至8元烷基环；v)由式(VI)表示的基团：其中环P表示5至7元胺环，R5表示氢原子或可以被卤原子、羟基或羧基取代的C1至C4烷基；vi)可以具有取代基的炔基、烯基或烷基，取代基选自C1至C4烷基；C3～C6环烷基；C1至C4烷氧基；羟基；可以被C1至C4烷基取代的氨基；可以被羟基取代的3至6元环胺；羟基C1至C4烷基；羟基C1至C4烷氧基；羧基烷氧基；和卤原子；vii)可以被1至3个取代基取代的苯基，取代基选自下列取代基A；或viii)吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基或呋喃基，所有这些都可以被1至3个取代基取代，取代基选自下列取代基A；取代基A是：可以被卤原子、氰基、硝基或羟基取代的C1至C4烷基；可以被卤原子、氰基、硝基或羟基取代的C1至C4烷氧基；氰基；硝基；可以具有保护基的羧基；可以具有保护基的羟基；可以被低级烷基取代的氨基甲酰基；卤原子；和可以被C1至C4酰基、C1至C4烷基磺酰基或芳基磺酰基取代的氨基，该芳基磺酰基可以具有取代基；l是1至3的整数；其条件是排除下列情况：l是1或2，X是氰基、硝基或氯原子，R1是氯原子，R2是甲氧基，环A是饱和的5或6元胺环，D是单键，m是0，W是可以具有保护基的羧基或C1至C4烷氧基；l是1，R1是氯原子，R2是甲氧基，环A是饱和的5或6元胺环，D是单键，W是羟基；l是1，环B是5或6元胺环，n和p都是0；l是1，E和Q是羟基，q是0；l是1，X是氯原子，Y是被甲氧基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供了由下式表示的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物，作为勃起障碍的治疗剂，其中R1和R2彼此相同或不同，表示卤原子、可以被卤原子取代的C1至C4烷基、可以被卤原子取代的C1至C4烷氧基、或氰基；X表示氰基、硝基、卤原子、可以被取代的肟基、或可以被取代的杂芳基；Y表示杂芳基、可以被取代的芳基、可以被取代的炔基、烯基、烷基、可选被取代的饱和或不饱和4至8元胺环，该胺环化合物是单环化合物、二环化合物或螺环化合物；l是1至3的整数；其条件是排除下列情况：l是1或2，X是氰基、硝基或氯原子，R1是氯原子，R2是甲氧基，Y是被羟基取代的5或6元胺环。 |
| 国际公布 | WO1999/042452 日 1999.8.26 |
