| 公开(公告)号 | CN1642917A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806073.6 |
| 申请日期 | 2003.03.12 |
| 专利名称 | 非肽GnRH拮抗物 |
| 主分类号 | C07D215/08 |
| 分类号 | C07D215/08;A61K31/47;A61P15/00;C07D413/14;C07D413/06;C07D417/06;C07D498/04;C07D241/44;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.15 GB 0206219.8 |
| 申请(专利权)人 | 凡林有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·罗;A·R·巴特;D·M·伊文斯;G·R·W·皮特;D·P·罗克 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/001042 2003.3.12 |
| 进入国家日期 | 2004.09.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一种为通式1的衍生物的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：A1，A2和A3各自分别选自A5和A6；和A4是共价键或A5；只要当A4是一共价键时，则A1-A3中之一是A6，其余两个是A5，当A4是A5时，则A1-A3都是A5；A5选自C-R13和N；A6选自N-R14，S和O；R1选自H，NHY1和COY2，R2是H；或R1和R2都是甲基或一起为＝O；R3，R4和R5各自分别是H，低级烷基或低级链烯基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12各自分别选自H，低级烷基，低级链烯基，NH2，F，Cl，Br，O-烷基，O-低级链烯基，CH2NMe2和CF3；R13选自H，F，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14选自H，甲基和乙基；W选自CH和N；X选自CH2，O，S，SO2，NH，N-低级烷基和N-低级链烯基；Y1选自CO-低级烷基，CO-低级链烯基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3；Y2选自OR15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3；Y3选自烷基，低级链烯基，OR15和NR16R17；R15选自H，低级烷基，低级链烯基和(CH2)aR18R16和R17各自分别选自H，低级烷基，低级链烯基和(CH2)aR18，或一起为-(CH2)2-Z-(CH2)2-；R18选自OH和苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基，上述基团各自可任选具有一个低级烷基，低级链烯基的取代基；Z选自O，CH2，S，SO2，NH，N-低级烷基和N-低级链烯基；a是0-4；和b和c是1-3。 |
| 摘要 | 通式1的化合物，其中A1-A3选自A5和A6，当A5是＝CR13-或＝N-时，A6是-NR14-，-O-或-S-；A4是一共价键或A5，只要当A4是一共价键时，则A1-A3之一必为A6，其他两个必为A5，当A4是A5时，则部A1-A3都必为A5；R1选自H，NHY1和COY2，这时R2是H，或R1和R2可能都是甲基或一起表示为＝O；R3，R4和R5各自分别选自H和低级烷基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12分别选自H，低级烷基，NH2，卤素(F，Cl和Br)O-烷基，CH2NMe2和CF3；R13选自H，F，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14选自H，甲基和乙基；W选自＝CH-和＝N-；X选自CH2，O，S，SO2，NH和N低级烷基；Y1选自CO-低级烷基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3，其中b是1-3；Y2选自OR15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3，其中c是1-3；Y3选自OR15和NR16R17；R15选自H，低级烷基和(CH2)aR16，其中a是0-4；R16和R17分别选自H，低级烷基和(CH2)aR16或一起表示为-(CH2)2-Z-(CH2)2-；R18是OH，苯基或选自吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基的芳香杂环，这些基团各自可任选具有一个低级烷基取代基；Z选自O，CH2，S，SO2，NH和N-低级烷基，这是新颖的。它们适用于治疗乳房癌和前列腺癌，子宫内膜异位和良性前列腺增生，用于调节受精能力，和用于体外受精。 |
| 国际公布 | WO2003/078398 英 2003.9.25 |
