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制备N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/A·W·-Y·陈;G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基
公开(公告)号 CN1642916A  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN03805842.1  
申请日期 2003.03.10  
专利名称 制备N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途  
主分类号 C07D213/76  
分类号 C07D213/76;C07D213/74;C07D213/75;C07D405/12;A61K31/44;A61P25/00  
分案原申请号  
优先权 2002.3.12 US 60/363,457  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 A·W·-Y·陈;G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/007228 2003.3.10  
进入国家日期 2004.09.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;刘冬  
国省代码 美国;US  
主权项 制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式II的方法,包括将化合物式I和NH2R’反应:其中R选自C1-C3烷基,R′是H,C1-C6烷基,C3-C7环烷基,C2-C7酰基,C5-C10芳基C6-C11芳酰基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,二-(C3-C7)环烷基-(C1-C6)烷基,(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基,和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。  
摘要 本发明涉及制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式(II)的方法,包括将化合物式(I)和NH2R’反应,其中R和R’的定义见说明书。本发明还涉及化合物式(II)及其旋光异构体,化合物式(II)是制备手性哌嗪衍生物的中间体,后者对于5-HT1A受体有活性。  
国际公布 WO2003/078396 英 2003.9.25  
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