| 公开(公告)号 | CN1714092A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380103901.3 |
| 申请日期 | 2003.11.14 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的噻吩并[3,2-b]吡啶-6-腈和噻吩并[2,3-b]吡啶-5-腈 |
| 主分类号 | C07D495/04 |
| 分类号 | C07D495/04;A61K31/4365;A61P35/00;A61P9/10;A61P19/10;A61P13/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.25 US 60/428,862 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | D·H·博斯彻里;张 南;A·C·巴里奥斯;H·杜鲁里;B·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-14 PCT/US2003/036206 |
| 进入国家日期 | 2005.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(Ia)或式(Ib)的化合物或其S-氧化物或S-二氧化物或其药学上可接受的盐其中：X为-NH-、-NR4、-O-、-S(O)m-、-NHCH2-；m为0-2的整数；n为2-5的整数；q为0-5的整数；R1为由1-4个选自以下的取代基任选取代的苯环：-J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、-R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、-R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4、-R5NR4C(O)NR4R4或者YR7；R2为-H、-R3、-J、-C(O)XR3、-CHO，其中R3基团可由一个或更多个选自以下的基团取代：-C(O)XR8、-CHO、-C(O)Q、1，3-二氧戊环、-R8、-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qQ、-X(C(R9)2)nXR8、-X(C(R9)2)nQ或-X(C(R9)2)qR8；R3为1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的顺式链烯基、2-6个碳原子的反式链烯基、2-6个碳原子的链炔基、芳基或杂芳基；R4为氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的顺式链烯基、2-6个碳原子的反式链烯基或者2-6个碳原子的链炔基；R5为包括1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基和2-6个碳原子的链炔基的二价基团；R6为2-6个碳原子的二价烷基；R7为3-7个碳原子的环烷基环、芳基或杂芳基环、稠合于1-3个芳基或杂芳基环的芳基或杂芳基，其中芳基、环烷基或杂芳基环的任何一个可由1-4个选自以下的取代基任选取代：-H、-芳基、-CH2-芳基、-NH-芳基、-O-芳基、-S(O)m-芳基、-J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、-R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4-、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、-NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4或-R5NR4C(O)NR4R4；R8为-H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的顺式链烯基、2-6个碳原子的反式链烯基、2-6个碳原子的链炔基、芳基或杂芳基；R9为-R4或-F；Y为-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(OH)H-、-X(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)qX-、-C≡C-、顺式和反式--CH＝CH-和3-10个碳原子的环烷基；Q为NZZ’，其中Z和Z’可为相同或不同的并且可以为H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、芳基或杂芳基；Z和Z’与它们所连接的氮一起可形成可包含另外的选自氮、氧和硫的杂原子的杂环基环，它们可在碳或氮上被-R4任选取代，或者在氮上被基团-(C(R9)2)nXR3、-(C(R9)2)nNZ”Z任选取代，或者在碳上被基团-(C(R9)2)qXR3、-(C(R9)2)qNZ”Z任选取代，Z”和Z与它们所连接的氮一起可形成可包含另外的选自氮、氧和硫的杂原子的杂环基环；Z”和Z每一个可选自H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、芳基或杂芳基，和J为氟、氯、溴和碘。 |
| 摘要 | 本发明提供式(Ia)-(1f)的化合物，其中X、R1和R2如上文在说明书中定义，其用于治疗癌症、中风、骨质疏松症、多囊性肾疾病、自身免疫疾病、类风湿性关节炎和移植排斥，并且涉及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048386 英 |
