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具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物

医药数据库中心 药学论坛 希格马托制药工业公司/P·米内蒂;M·A·迪切萨雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米纳蒂
公开(公告)号 CN1950381A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580014656.8  
申请日期 2005.04.28  
专利名称 具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.7 IT RM2004A000222  
申请(专利权)人 希格马托制药工业公司  
发明(设计)人 P·米内蒂;M·A·迪切萨雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米纳蒂  
地址 意大利罗马  
颁证日  
国际申请 2005-04-28 PCT/IT2005/000246  
进入国家日期 2006.11.07  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈轶兰  
国省代码 意大利;IT  
主权项 式(I)化合物: 其中: A是CH-CH2或C=CH; R是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6环烷基; R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基; R2是氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH; 条件是,当R是Cl时,A不是C=CH, 它们的单一旋光异构体、其混合物和它们药学可接受的盐。  
摘要 式(I)的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类衍生物,其中,A是CH-CH2C=CH;R是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6环烷基;R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基;R2是氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性,因此作为药物是有用的,尤其用于治疗和预防精神分裂症、偏执状态、躁狂抑郁状态、情感领域的障碍、社交退化、人格退化和幻觉。所述化合物也呈现有利的药代动力学性质。  
国际公布 2005-11-17 WO2005/108403 英  
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