| 公开(公告)号 | CN1646486A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808224.1 |
| 申请日期 | 2003.03.28 |
| 专利名称 | 酰基-3-羧基苯基脲衍生物、其制备方法及其应用 |
| 主分类号 | C07C275/54 |
| 分类号 | C07C275/54;A61K31/192;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.11 DE 10215908.4 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·德福塞;D·卡德莱特;K·舍纳芬格;T·克拉邦德;H-J·布格尔;A·赫林;K-U·文特;E·冯勒德恩;A·恩森 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003254 2003.3.28 |
| 进入国家日期 | 2004.10.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物，其中，R7、R8、R9和R10彼此独立地为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可以被F、Cl或Br取代一次或多次；R1和R2彼此独立地为H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2取代、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COOH或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R4是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R5是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R6是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R11是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可以被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次或多次；R12和R13彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；或R12和R13与它们所结合的氮原子一起形成3-7元的饱和杂环，它可以含有至多2个其他的选自N、O或S的杂原子，其中所述的杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多4次；R14和R15彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；R16和R17彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；或R16和R17与它们所结合的氮原子一起形成3-7元的饱和杂环，它可以含有至多2个其他的选自N、O或S的杂原子，其中所述的杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多4次；及其生理上可以接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及酰基-3羧基苯基脲衍生物、它们的生理上可接受的盐和生理上的功能衍生物以及式I化合物，其中的基团具有给定的含义，它们的生理上可接受的盐及其制备方法。这些化合物适合用作例如抗糖尿病药物。 |
| 国际公布 | WO2003/084923 德 2003.10.16 |
