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氯吡格雷的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 迪法玛有限公司/G·卡斯塔尔迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亚
公开(公告)号 CN1649877A  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN03809967.5  
申请日期 2003.04.22  
专利名称 氯吡格雷的制备方法  
主分类号 C07D495/04  
分类号 C07D495/04;C07D519/00;//A61K31/4365,A61P9/00(C07D495/04,333∶00,221∶00)(C07D519/00,495∶00,495∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.5.3 IT MI2002A000933  
申请(专利权)人 迪法玛有限公司  
发明(设计)人 G·卡斯塔尔迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亚  
地址 意大利麦里托迪汤巴  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/004179 2003.4.22  
进入国家日期 2004.11.02  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 意大利;IT  
主权项 [(S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]-5-吡啶基)乙酸]甲酯(1)或其可药用盐的制备方法该方法包括:使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应其中:R为氢原子或直链或支链的C1-C4烷基,且X为:卤素,选自氟、氯、溴和碘;OSO2R1,其中,R1为任选地被一个或多个卤原子取代的直链或支链的C1-C4烷基、直链或支链的C1-C8全氟烷基、任选地被一个或多个卤原子、直链或支链的C1-C4烷基或硝基取代的芳环;OCOR1酯基,其中,R1具有上述含义;-ONO2;OP(OR)2亚磷酸酯基或OPO(OR)2磷酸酯基,其中,R具有如上所述的含义;和,如果需要的话,使式(I)化合物成盐。  
摘要 氯吡格雷(1)的制备方法,包括使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应,其中,X和R具有说明书中所述的含义。  
国际公布 WO2003/093276 英 2003.11.13  
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