公开(公告)号
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CN1662504A
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN03813840.9
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申请日期
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2003.06.10
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专利名称
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2,5-二取代的3-巯基戊酸
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主分类号
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C07D213/74
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分类号
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C07D213/74;C07D221/22;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/44;A61K31/439;A61K31/427;A61P7/02
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.14 SE 0201837-2
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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M·波拉
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/SE2003/000970 2003.6.10
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进入国家日期
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2004.12.14
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;王景朝
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物:其中:R1是苯基{任选地被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基(其任选地被氰基、羟基或苯基单取代)、C1-4烷氧基(其任选地被四氢呋喃基取代)、CF3、亚甲二氧基、C(O)R3、S(O)2R4、苯基(其任选地被卤素取代)、苯氧基(其任选地被卤素取代)或四氢呋喃氧基取代}、萘基、吡啶基、1,2,3,4-四氢嘧啶-2,4-二酮-基(任选地被C1-4烷基取代)或四氢噻吩基;R2是氨基嘧啶基、氨基噻唑基或3-氮杂二环[3.2.1]辛基;R3是羟基、C1-4烷氧基(其任选地被苯基(其任选地被卤素取代)或吡啶基取代)、NR5N6或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的或被羟基、氧、C1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的};R4是NR7R8或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的;被羟基、氧、C1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的};或与任选地被C1-4烷氧基取代的苯环并合;R5、R6、R7、R8独立地是氢、C1-4烷基{任选地被卤素、氰基、羟基、苯基(其任选地被卤素或亚甲二氧基取代)、吡啶基、CO2H或CO2(C1-4烷基)取代}或C2-4烯基;条件是当R1是6-氨基吡啶-3-基时,R2是取代的苯基、萘基、吡啶基、1,2,3,4-四氢嘧啶-2,4-二酮-基(任选地被C1-4烷基烷基取代)或四氢噻吩基;或其可药用盐或溶剂化物,或这种盐的溶剂化物。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物和其可药用盐或其溶剂化物,该化合物抑制羧肽酶U并因此能被用于预防和治疗其中抑制羧肽酶U是有益的的疾病。在另外的方面,本发明涉及本发明的化合物在治疗中的应用;涉及制备这种新化合物的方法;涉及包含至少一种本发明的化合物、或其可药用盐或其溶剂化物作为活性成分的药物组合物;并涉及此活性成分在制备用于上述医疗应用的药物中的用途。
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国际公布
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WO2003/106420 英 2003.12.24
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