| 公开(公告)号 | CN1665807A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815596.6 |
| 申请日期 | 2003.05.29 |
| 专利名称 | 新的生理活性物质 |
| 主分类号 | C07D405/14 |
| 分类号 | C07D405/14;C07D407/06;C07D407/14;C07D487/04;C07D487/08;A61K31/336;A61K31/366;A61K31/4025;A61K31/4427;A61K31/4523;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/551;A61P9/10;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.29 JP 155853/2002;2002.7.31 JP 223355/2002;2003.3.10 JP 63176/2003 |
| 申请(专利权)人 | 美露香株式会社;卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小竹良彦;新岛淳;福田吉男;永井光雄;R·M·羯那陀;中岛崇;吉田政史;土田外志夫 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/006779 2003.5.29 |
| 进入国家日期 | 2004.12.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的化合物、其可药用盐或其水合物：(式中，R3、R6、R7和R21彼此相同或不同并且各自表示1)羟基或与R3、R6、R7和R21所连接的碳原子一起形成的氧代基，条件是R6被限定为羟基，2)未取代的或取代的C1-22烷氧基，3)未取代的或取代的不饱和C2-22烷氧基，4)未取代的或取代的C7-22芳烷氧基，5)未取代的或取代的5至14元杂芳烷氧基，6)RCO-O-(其中R表示a)氢原子，b)未取代的或取代的C1-22烷基，c)未取代的或取代的不饱和C2-22烷基，d)未取代的或取代的C6-14芳基，e)未取代的或取代的5至14元杂芳基，f)未取代的或取代的C7-22芳烷基，g)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基，h)未取代的或取代的C1-22烷氧基，i)未取代的或取代的不饱和C2-22烷氧基，j)未取代的或取代的C6-14芳氧基或k)未取代的或取代的5至14元杂芳氧基)，7)RS1RS2RS3SiO-(其中RS1、RS2和RS3彼此相同或不同并且各自表示a)C1-6烷基或b)C6-14芳基)，8)卤原子，9)RN1RN2N-RM-(其中RM表示a)单键，b)-CO-O-，c)-SO2-O-，d)-CS-O-或e)-CO-NRN3-(其中RN3表示氢原子或未取代的或取代的C1-6烷基)，条件是b)-e)中最左边的各键与氮原子连接；并且RN1和RN2彼此相同或不同并且各自表示a)氢原子，b)未取代的或取代的C1-22烷基，c)未取代的或取代的不饱和C2-22烷基，d)未取代的或取代的脂肪族C2-22酰基，e)未取代的或取代的芳族C7-15酰基，f)未取代的或取代的C6-14芳基，g)未取代的或取代的5至14元杂芳基，h)未取代的或取代的C7-22芳烷基，i)未取代的或取代的C1-22烷基磺酰基，j)未取代的或取代的C6-14芳基磺酰基，k)未取代的或取代的由RN1和RN2与RN1和RN2所连接的氮原子一起形成的3至14元非芳族杂环基，该非芳族杂环基可以带有取代基，l)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基，m)未取代的或取代的C3-14环烷基或n)未取代的或取代的3至14元非芳族杂环基)，10)RN4SO2-O-(其中RN4表示a)未取代的或取代的C1-22烷基，b)未取代的或取代的C6-14芳基，c)未取代的或取代的C1-22烷氧基，d)未取代的或取代的不饱和C2-22烷氧基，e)未取代的或取代的C6-14芳氧基，f)未取代的或取代的5至14元杂芳氧基，g)未取代的或取代的C7-22芳烷氧基或h)未取代的或取代的5至14元杂芳烷氧基)，11)(RN5O)2PO-O-(其中RN5表示a)未取代的或取代的C1-22烷基，b)未取代的或取代的不饱和C2-22烷基，c)未取代的或取代的C6-14芳基，d)未取代的或取代的5至14元杂芳基，e)未取代的或取代的C7-22芳烷基或f)未取代的或取代的5至14元杂芳烷基)，12)(RN1RN2N)2PO-O-(其中RN1和RN2具有如上所定义的相同的含义)或13)(RN1RN2N)(RN5O)PO-O-(其中RN1、RN2和RN5具有如上所定义的相同的含义)，条件是其中R3、R6、R7和R21都为羟基的化合物，和其中R3、R6和R21都为羟基并且R7为乙酰氧基的化合物除外)。 |
| 摘要 | 本发明涉及由式(I)表示的化合物、其可药用盐或其水合物，其中，R3、R6、R7和R21彼此相同或不同并且各自表示羟基等。由于可抑制血管生成，特别是抑制缺氧条件下VEGF的生成，化合物(I)可用作治疗实体癌的治疗剂。 |
| 国际公布 | WO2003/099813 日 2003.12.4 |
