| 公开(公告)号 | CN101010096A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029705.5 |
| 申请日期 | 2005.07.06 |
| 专利名称 | 用于治疗恶病质的环状肽 |
| 主分类号 | A61K38/12(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/12(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.6 US 60/585,971;2005.7.5 US 11/174,845 |
| 申请(专利权)人 | 帕拉丁科技公司 |
| 发明(设计)人 | 舒布赫·D.·夏尔马;拉梅什·拉吉普罗希特;凯文·B.·伯里斯;施亦群;安妮特·M.·沙迪亚克 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-06 PCT/US2005/024125 |
| 进入国家日期 | 2007.03.05 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 林晓红 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下结构式的环状肽： 其中： R1 is H，或 R2是-C(＝O)-NH-，-NH-C(＝O)-，-S-或-S-S-； R3是4-咪唑基或3-吲哚基； R4a和R4b各自是任选的环取代基，并且当存在一或两个该取代基时，它们相同或不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或芳基基团； R5是-NH2或-NH(C＝NH)NH2； R6是1-或2-萘基或者3-吲哚基，任选具有一或两个环取代基，并且当存在一或这两个环取代基时，它们相同或者不同且独立地是直接附着或者通过醚键附着的羟基、卤素、烷基或者芳基基团； R7是-OH或 R8是H、NH2、低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链，C1-C4芳烷基，或者C1-C4omega氨基衍生物； R9是H，低级脂族C1-C4线性或分支的烷基链，C1-C4芳烷基，或者C1-C4omega氨基衍生物； R10是脂族L-或D-氨基酸，N-酰化的L-或D-氨基酸或者线性或分支的C1-C17烷基、芳基、杂芳基、烯、烯基或者芳烷基链； R11和R12独立地是H或者C1-C4线性或分支的烷基链，条件是R9和R10不都是H； x是1-4，y是1-5，条件是x+y等于2-7； z是2-5。 |
| 摘要 | 如下化学式示出的高选择性黑皮质素-4受体拮抗剂环状肽。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、x、y和z如说明书中说明，及一种治疗体重异常，包括恶病质、肌肉减少和衰竭综合征或疾病的方法，及治疗炎症和免疫失调的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014552 英 |
