公开(公告)号 | CN1666989A |
公开(公告)日 | 2005.09.14 |
申请(专利)号 | CN200510000109.6 |
申请日期 | 2005.01.04 |
专利名称 | 坎地沙坦酯制备新工艺 |
主分类号 | C07D403/10 |
分类号 | C07D403/10;//(C07D403/10,235∶26,257∶04) |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 山西爱德制药有限公司;北京法玛泰医药技术开发有限公司 |
发明(设计)人 | 谭文;徐玲 |
地址 | 048000山西省晋城市晋城经济技术开发区 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 山西;14 |
主权项 | 采用环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯,包括以下几个步骤:三苯甲基四氮唑中间体(产物B)制备将98%的四氮唑中间体(A)溶于三乙胺和二氯甲烷中,冰水冷却下慢慢加入三苯甲基氯化物,有机相经干燥,浓缩,硅胶柱层析分离,经乙酸乙酯/石油醚混合溶剂重结晶,纯化得白色固体产物B;环己基氯乙基碳酸酯(产物C)制备将环己醇、吡啶和二氯甲烷混和,将氯甲酸氯乙酯滴入,二氯甲烷萃取、减压蒸馏,得无色油状物C;最终产物坎地沙坦酯(产物D)的制备;将产物B与产物C、碘化钾、碳酸钾、DMF混和、加热至60℃,乙酸乙酯萃取,1N稀盐酸处理,再以乙酸乙酯萃取,粗产物经硅胶柱层析分离、纯化、得产物D。 |
摘要 | 本发明涉及坎地沙坦酯的一种新型制备工艺,其合成步骤包括:(1)三苯甲基四氮唑中间体的制备方法;(2)环己基氯乙基碳酸酯制备方法;(3)以环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯。 |
国际公布 |