一种大规模制备3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺的方法
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公开(公告)号
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CN101007780A
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN200610038045.3
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申请日期
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2006.01.26
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专利名称
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一种大规模制备3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺的方法
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主分类号
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C07D209/30(2006.01)I
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分类号
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C07D209/30(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江苏先声药物研究有限公司
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发明(设计)人
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唐 锋;丁 磊;富 强;沈 晗;殷晓进
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地址
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210042江苏省南京市玄武区花园路12号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种制备3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺的方法，由下列步骤构成： a)N-甲基-4-肼基苯甲磺酰胺盐酸盐和通式(I)的化合物在水或水和甲醇或水和乙醇的混合溶剂中反应，得到相应化合物取代苯腙(II)， 其中通式(I)中的R为甲基或乙基； b)式(II)化合物以二氯甲烷为反应溶剂，在多聚磷酸和磷酸钠盐的催化下， 在温度为20-40℃的条件下反应14-20小时，得到3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺，然后进行碱化萃取以及重结晶得到精制的3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺。
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摘要
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本发明公开了以N-甲基-4-肼基苯甲磺酰胺盐酸盐和4-N，N-二甲胺基丁醛缩二甲醇或4-N，N-二甲胺基丁醛缩二乙醇为原料，大规模制备3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氢-吲哚-5-甲磺酰胺的方法。该方法步骤简单，反应条件温和，通过加入催化剂多聚磷酸和磷酸钠盐以及采用碱化萃取和重结晶等纯化步骤，可高产率和高纯度地得到最终产品，适合大规模生产。
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国际公布
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