| 公开(公告)号 | CN1675180A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819329.9 |
| 申请日期 | 2003.06.10 |
| 专利名称 | 吲哚、吲唑和氮茚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/14 |
| 分类号 | C07D209/14;C07D209/16;C07D405/12;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D413/12;C07D498/06;A61K31/4045;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/55;A61K31/4545;A61K31/5383;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10;A61P13/02;A61P25/24;A61P43 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.12 JP 171400/2002;2003.2.4 JP 27529/2003 |
| 申请(专利权)人 | 住友制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 上野能秀;野口毅;广田浩太郎;泽田信行;梅染卓志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/007382 2003.6.10 |
| 进入国家日期 | 2005.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中W是结合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基团Q与W一起是下式基团：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(W)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(R3B)-N(W)-、-C(W)＝N-N(R3)-、-C(R3A)＝N-N(W)-、-N＝C(W)-N(R3)-、-N＝C(R3A)-N(W)-、-C(W)＝N-O-或-C(W)＝N-S-；R3A和R3B独立是氢原子或任选取代的低级烷基；R4、R5、R6和R7独立是氢原子或任选取代的低级烷基；R1是任选取代的低级烷基或下式基团：-X-R1e-C(＝O)NR1aR1b、-X-R1e-C(＝O)OR1a或-X-R1d，其中X是直接键或下式基团：-O-、-S-、-N(R1c)-、-C(R1c)C(＝O)-、-C(＝O)N(R1c)-、-N(R1c)SO2-、-SO2N(R1c)-或-C(＝O)NHSO2-，R1e是直接键或任选取代的低级亚烷基，R1a、R1b和R1c独立是氢原子、任选取代的低级烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环基，或者R1a和R1b可以互相结合并与它们连接的邻近氮原子一起形成饱和的3-到8-元环状氨基，在该环中任选具有下式基团：-O-或-NH-，所述饱和的环状氨基是取代或未取代的，R1d是氢原子、任选取代的低级烷基、任选取代的苯基或任选取代的环烷基，所述环烷基的-CH2-部分任选由一个或更多个下式基团代替：-O-或-N(R1a)-，它们可以相同或不同；R2是氢原子、卤原子、任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的氨基、羟基、低级烷氧基，或R1和R2可以互相结合并形成亚甲二氧基并且所述亚甲二氧基可以任选由羧基或低级烷氧基羰基取代；R3是氢原子或任选取代的低级烷基，或R1和R3可以互相结合并形成下式的二价基团：-X-R1e-C(＝O)-，条件是在以上式的羰基侧的键结合到式(I)化合物的R3相连的原子上；Ar是以下式(IX)、式(X)或式(XIII)的基团；式(IX)的基团：其中R8是氢原子、卤原子、三氟甲基、任选取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羧基、任选取代的苄氧基、羟基、硝基、任选取代的低级烷基磺酰基、任选取代的苯磺酰基、任选取代的低级烷硫基、任选取代的低级烷基亚硫酰基、巯基、氰基、氨基、任选取代的低级烷酰基氨基、任选取代的一-或二-低级烷基氨基、任选取代的低级烷基磺酰氨基或任选取代的苯磺酰基氨基；R9和R10独立是氢原子、卤原子、任选取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羟基、氨基或任选取代的一-或二-低级烷基氨基，或R8、R9和R10中的两个可以互相结合并形成亚甲二氧基，所述亚甲二氧基可以任选由羧基或低级烷氧基羰基取代，或R8、R9和R10中的两个可以互相结合并形成下式基团：-NR8aC(＝O)CR8b＝CR8c-，R8a、R8b和R8c可以相同或不相同并各为氢原子或任选取代的低级烷基；条件是当R1是下式基团：-O-CH2-C(＝O)OR1a并且R4、R5、R9和R10都是氢原子时，则R8不是在3-位置上取代的卤原子或三氟甲基：式(X)的基团：其中Z是氧原子或硫原子R11是氢原子、低级烷基或是下式基团：-SO2R14或是下式基团：-NR15R16，其中R14是任选取代的低级烷基、任选取代的苯基、任选取代的芳烷基，R15和R16独立是氢原子、任选取代的低级烷基或任选取代的苄基；R12是氧原子、硫原子或H2；R13是氧原子或H2；nn和mm各是0或1；或式(XIII)的基团：其中R17是氢原子、卤原子或氰基。 |
| 摘要 | 一种式(I)代表的化合物或其药学上可受的盐，其中W是结合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基团，Q与W一起是下式基团：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-等；R3A是H或任选取代的低级烷基；R4、R5、R6和R7各自独立是氢或任选取代的烷基；R1是任选取代的低级烷基等；R2是H等；R3是H等；Ar是苯基等，所述化合物或其盐具有β3-肾上腺素受体-刺激活性并可以用作为治疗肥胖等疾病的药物。 |
| 国际公布 | WO2003/106418 日 2003.12.24 |
