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对(磺酰基)芳基和杂芳基类化合物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/南希·伊丽莎白·克劳斯;塔拉涅赫·米尔扎德甘;戴维·伯纳德·史密斯;基思·阿德里安·穆瑞·瓦尔克
公开(公告)号 CN1708478A  
公开(公告)日 2005.12.14  
申请(专利)号 CN01808617.9  
申请日期 2001.04.24  
专利名称 对(磺酰基)芳基和杂芳基类化合物  
主分类号 C07C317/36  
分类号 C07C317/36;C07D277/28;C07D333/20;C07D207/14;C07D213/38;C07D241/16;C07D213/74;A61K31/135;A61K31/425;A61K31/38;A61K31/44  
分案原申请号  
优先权 2000.4.28 US 60/200,310  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 南希·伊丽莎白·克劳斯;塔拉涅赫·米尔扎德甘;戴维·伯纳德·史密斯;基思·阿德里安·穆瑞·瓦尔克  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-04-24 PCT/EP2001/004589  
进入国家日期 2002.10.25  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 胡交宇  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种化合物选自式(I)所示的化合物:式I其中:A是-(CR2)n-其中n是1、2或3和R独立地是氢或烷基;B是芳基或杂芳基;X和Y独立地是CH或氮;R1是烷基、链烯基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、烷硫基取代的芳基、烷基磺酰基取代的芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂烷基或烷基羰基烷基;R2是烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基,或NR13R14其中R13是氢或烷基;R14是氢、烷基、链烯基、酰基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基,或氨基烷基;R3是氢、烷基、卤素、硝基、氰基、羟基或烷氧基;和其前药、各个异构体、异构体的混合物及其药学可接受盐。  
摘要 本发明涉及抗炎和镇痛的化合物,尤其是某些对(磺酰基)苯基氨基衍生物、含有它们的药物组合物、其应用方法和制备这些化合物的方法。所述的化合物具有前列腺素G/H合酶抑制剂活性并且适用于炎性疾病例如肌炎、滑膜炎、关节炎、痛风、关节僵硬脊椎炎和粘液囊炎的治疗,和用于阿尔茨海默病或自身免疫性疾病如全身性红斑狼疮和I型糖尿病的治疗。  
国际公布 2001-11-08 WO2001/083434 英  
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