| 公开(公告)号 | CN1146575C |
| 公开(公告)日 | 2004.04.21 |
| 申请(专利)号 | CN96196103.1 |
| 申请日期 | 1996.06.03 |
| 专利名称 | 用于治疗与凝血酶有关的疾病的肽基杂环化合物 |
| 主分类号 | C07K5/087 |
| 分类号 | C07K5/087;C07K5/08;A61K38/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.6.7 US 08/486,473 |
| 申请(专利权)人 | 邻位药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·科斯坦佐;B·E·马赖安诺夫 |
| 地址 | 美国新泽西州拉里坦 |
| 颁证日 | 2004.04.21 |
| 国际申请 | PCT/US1996/008456 1996.6.3 |
| 进入国家日期 | 1998.02.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期;温宏艳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由通式I表示的化合物或其可药用的盐，式中：A选自下列基团：甲酰基、C3-7环烷基羰基和被取代的萘基磺酰基，其中的萘基取代基是C1-4二烷基氨基；D或L氨基酸，它以它的羧基末端偶合到通式I所示的氮原子上，所说氨基酸选自：甘氨酸和脯氨酸，其中所说氨基酸的氨基末端连接到一个选自下列的基团上：H、1-甲氨基-1-环己烷羰基、1，1-二苯基C1-4烷基羰基和2-萘基磺酰基；或一种含有两个氨基酸的多肽，其中的第一氨基酸是一种D或L氨基酸，该氨基酸通过其羧基末端连接到通式I示出的氮原子上，该氨基酸选自下列化合物：脯氨酸、2-哌啶酸和缬氨酸，和第二D或L氨基酸连接到所说第一氨基酸的氨基末端上，该第二氨基酸选自下列化合物：苯基丙氨酸、被取代的苯基丙氨酸-其中的苯基取代基选自卤素原子-、环己基甘氨酸、二苯基甘氨酸、苯基甘氨酸、环C3-8烷基丙氨酸、2，2-二苯基丙氨酸以及所有这些氨基酸的各种α-C1-5烷基的衍生物，其中所说第二氨基酸的氨基末端是未取代的或者被下列基团之一进行单取代：C1-12烷基和C1-12烷基羰基；R1选自氢原子和C1-5烷基；R2选自下列基团：胍基C2-5烷基、C1-3烷氧基C2-5烷基、苯基、被取代的苯基-其中的取代基为脒基-、C1-5烷基氨基C2-5烷基和C1-5烷基；P是0或1；B是其中，n是0～3，R3是H，以及B的羰基部分连接到E上；E是一个选自下列的杂环：噻唑-2-基、咪唑-2-基、4-氧代-2-喹喔啉-2-基、2-吡啶基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并噁唑-2-基、苯并咪唑-2-基、苯并噻唑-2-基、4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基、萘并[2，1-d]噻唑-2-基以及一种被取代的杂环，其中的取代基各自独立地选自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、卤素原子、酰氨基、羧基、C1-4烷氧羰基、羟甲基或苯基C1-4烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物，适用于治疗与凝血酶和胰蛋白酶有关的疾病。∴ |
| 国际公布 | WO96/40748 英 1996.12.19 |
