| 公开(公告)号 | CN1684948A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03823248.0 |
| 申请日期 | 2003.07.14 |
| 专利名称 | 含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D305/14 |
| 分类号 | C07D305/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.2 US 10/210,112;2003.2.21 US 10/369,563 |
| 申请(专利权)人 | 伊缪诺金公司 |
| 发明(设计)人 | E·巴尔奥卢;M·米勒;R·V·J·沙里 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/019558 2003.7.14 |
| 进入国家日期 | 2005.03.29 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物：其中：R1是H、吸电子基团、或供电子基团；R1’和R1”相同或不同，为H、吸电子基团或供电子基团；R2是H；R3是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基或杂环；R4是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基、杂环、-OC(CH3)3，或由任意一个的所述的烷基、链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基、环烯基、芳基或杂环形成的氨基甲酸酯；R5是连接基团；以及R6是H，杂环或芳基醚、酯或氨基甲酸酯；或具有1到10个碳原子的直链、支链或环状烷基或链烯基的酯或醚；或式-COX的氨基甲酸酯，其中X是含氮杂环；或式-CONR10R11的氨基甲酸酯，其中R10和R11相同或不同，为H、具有1到10个原子的直链、支链或环状烷基，或具有1到10个碳原子的单纯的或取代的芳基。 |
| 摘要 | 本发明的范围包括含有连接基团的强效紫杉烷。本发明的范围还包括细胞毒性剂，该细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。用于在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的治疗组合物包括：(A)细胞毒性剂量的一种或多种紫杉烷，其通过连接基团以共价键结合到细胞结合剂上；以及还包括(B)药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明还包括在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的方法，该方法包括：使靶细胞或含有靶细胞的组织与有效量的细胞毒性剂相接触，其中的细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。 |
| 国际公布 | WO2004/013093 英 2004.2.12 |
