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1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 隆萨股份公司/E·安布鲁斯特;Y·贝萨德;D·库;J·E·勒雷舍;R·普罗莱斯;J·-P·罗杜伊特
公开(公告)号 CN1281589C  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200410069946.X  
申请日期 2000.01.13  
专利名称 1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制备方法  
主分类号 C07D213/50(2006.01)I  
分类号 C07D213/50(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号 00802721.8  
优先权 1999.1.14 EP 99100590.1;1999.7.29 US 60/145,996  
申请(专利权)人 隆萨股份公司  
发明(设计)人 E·安布鲁斯特;Y·贝萨德;D·库;J·E·勒雷舍;R·普罗莱斯;J·-P·罗杜伊特  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I表示的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制备方法,其特征在于在碱的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈与4-甲磺酰苄基卤反应,产生式I的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮产物,其中所述的碱是碱金属醇盐,且在15-25℃的温度和醚溶剂存在下使用,所述的烷基是C1-C4烷基,且是相同或不同的。  
摘要 本发明涉及用于制备COX-2抑制剂的新原料,即1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制备方法。该方法包括在碱的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈与4-甲磺酰苄基卤反应。  
国际公布  
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