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腺苷A2a受体拮抗剂

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司/C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔;W·J·格林利;U·G·沙;夏岩
公开(公告)号 CN1692116A  
公开(公告)日 2005.11.02  
申请(专利)号 CN02823782.X  
申请日期 2002.11.26  
专利名称 腺苷A2a受体拮抗剂  
主分类号 C07D487/14  
分类号 C07D487/14;A61K31/505;A61P25/00  
分案原申请号  
优先权 2001.11.30 US 60/334,342  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔;W·J·格林利;U·G·沙;夏 岩  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-11-26 PCT/US2002/037710  
进入国家日期 2004.05.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 冬  
国省代码 美国;US  
主权项 一种结构式A化合物或其可药用盐或溶剂化合物,其中:R是选自R1-呋喃基-,R1-噻吩基-,R1吡啶基-,R1-噁唑基-,R1-吡咯基-和R2-芳基-;X是-(CH2)n-;Y是在其两个相邻的碳原子上稠合着一个芳基或杂芳基部分的哌啶基、吡咯烷基或氮杂环庚基,其中X是与哌啶基、吡啶烷基或氮杂环庚基的氮原子相连;Q是1-4个相同或不同的取代基,它们独立地选自氢、环烷基、环杂烷基、氨基、芳基、芳烷基、杂芳基、烷基、CF3、CN、卤素、NO2、烷氧基、烷氧烷氧基、环烷基烷氧基、酰氧基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、烷氨磺酰基、二烷基氨基磺酰基、NH2SO2-和羟基;n是1至4;R1是1-3个相同或不同的取代基,它们独立地选自氢、烷基、CF3、卤素和NO2;和R2是1-3个相同或不同的取代基,它们独立地选自氢、烷基、CF3、卤素、NO2、烷氧基、酰氧基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、烷氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基和羟基。  
摘要 本发明公开了具有结构式(A)的化合物,包括该化合物的可药用盐或溶剂化物,其中X、Y、Q和R同说明书中的定义;该化合物的药物组合物;通过对需要治疗的患者施用本发明化合物治疗中枢神经系统疾病的方法;以及制备本发明化合物的方法。  
国际公布 2003-06-12 WO2003/048165 英  
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