公开(公告)号 | CN1247542C |
公开(公告)日 | 2006.03.29 |
申请(专利)号 | CN00817873.9 |
申请日期 | 2000.12.20 |
专利名称 | 用于治疗疼痛和过敏性反应的取代的吡咯曼尼希碱 |
主分类号 | C07D207/335(2006.01)I |
分类号 | C07D207/335(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.12.27 DE 19963174.3 |
申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
地址 | 德国阿兴 |
颁证日 | |
国际申请 | 2000-12-20 PCT/EP2000/012976 |
进入国家日期 | 2002.06.27 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 周慧敏;刘 玥 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 通式I的取代吡咯曼尼希碱:其中:R1=C1-10-烷基,未取代的或者至少被F、Cl、Br、NH2、NH2-(C=S)或COOH单取代的苯基或未取代的呋喃基,或者R1=通过C1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团;其中芳基为未取代苯基,以及杂芳基是未取代的吡啶基;R2=CH(R4)N(R5)(R6);R3、R3′、R3″=H;R4=未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素、CF3、CN或O-苯基单取代的苯基;R5、R6是相同或不同的,表示支链或非支链的C1-6-烷基;或者R5和R6一起表示(CH2)n,其中n是3-6的整数,或(CH2)2O(CH2)2;和/或它们的外消旋体、对映异构体或非对映异构体和/或相应的碱和/或生理学上耐受的酸的相应盐。 |
摘要 | 本发明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希碱,式中:R1=H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基,或通过C1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团;R2=CH(R4)N(R5)(R6);R3、R3'、R3″是相同或不同的,表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、C1-10-烷基、芳基或杂芳基,或通过C1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基;R4=未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素取代的苯基;涉及上述化合物的制备方法、含有该化合物的药物以及所述化合物生产药物的用途,所述活性成分尤其适合用于治疗疼痛、炎症和过敏反应、药物滥用或酗酒、腹泻、胃炎、溃疡、心血管病、小便失禁、抑郁症、休克状态、偏头痛、发作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、运动过度综合征、驱力缺乏症(lack of drive)、食欲过盛、厌食、强直性昏厥,用于抗焦虑、增强警觉性和/或增强性欲。 |
国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047878 德 |