| 公开(公告)号 | CN1232508C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN01820714.6 |
| 申请日期 | 2001.12.07 |
| 专利名称 | 制取喹诺酮和二氮杂萘的环化方法步骤 |
| 主分类号 | C07D215/56 |
| 分类号 | C07D215/56;C07D401/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.14 US 60/255,633 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | S·R·蒙德拉;J·L·兰德尔 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-07 PCT/US2001/048536 |
| 进入国家日期 | 2003.06.16 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 张宜红 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制取具有式(I)所示结构的化合物，或其可药用的盐、水合物，或可生物水解的酯、酰胺或酰亚胺的方法：该方法包括使具有式(A)结构的化合物与一种或多种有机硅试剂反应：其中关于式(I)和式(A)：(A)(1)A为N或C-R8，其中R8选自氢、C1至C15烷基、芳基、卤代基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、芳氧基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺；(2)R7选自氢，C1至C15烷基、芳基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、卤代基、硝基、氰基、C1至C15烷氧基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基，酰芳基，C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺；(3)R6选自氢、卤代基、C1至C15烷基、芳基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、硝基、氰基、烷氧基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基、C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺；(4)R5选自氢、C1至C15烷基、芳基、氰基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺；(5)R1选自一个3元至17元的碳环、一个杂环、C1至C6烷基、C1至C6烯烃、C1至C6炔烃和-CH(R10)(R11)，其中R10选自C1至C6烷基和苯基，R11为-CH2Y(O＝)CR12，其中R12选自C1至C6烷基和苯基，Y选自-NH-、-O-和-S-；(6)R2选自氢、C1至C15烷基、芳基、一个杂环、C1至C15硫代烷基和硫代芳基；和(7)R3选自氢、C1至C15烷氧基、芳氧基、C1至C15烷基和芳基；或(B)R1和R2能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环，其中A、R3、R5、R6、R7和R8，如果出现则如(A)中所述；或(C)R6和R7能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环，其中A、R1、R2、R3、R5和R8，如果出现则如(A)中所述；并且关于式(A)，其中：(D)X选自-O-和-S-，R9选自C1-C10烷基、芳基和杂芳基；其中所述的式(A)结构化合物与有机硅试剂在溶剂中反应；其中当所述化合物含有上述烷基、烯烃和炔烃基时，该烷基、烯烃和炔烃基可以被1至4个取代基取代，所述取代基是卤代基、羟基、芳氧基、杂芳氧基、酰氧基、羧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、螺环、氨基、酰氨基、酮基、硫酮基、氰基或它们的组合；其中当所述化合物含有上述芳基时，该芳基在环上可以被1至4个取代基取代，所述取代基选自：卤基、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、杂烷基、卤代烷基、苯基、芳氧基、烷氧基、杂烷氧基、氨基甲酰基、卤代烷基、亚甲二氧基、杂芳氧基及其组合基团；其中当所述化合物含有上述杂芳基时，该杂芳基在环上可以被1至4个取代基取代，所述取代基是卤代基、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、杂烷基、卤代烷基、苯基、烷氧基、芳氧基、杂烷氧基或它们的任意组合。 |
| 摘要 | 具有式(I)所示结构的化合物的制备方法，该方法包括使一种有机硅试剂与具有式(A)结构的化合物反应。 |
| 国际公布 | 2002-06-20 WO2002/048113 英 |
