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9-取代次黄嘌呤衍生物的新晶形

医药数据库中心 药学论坛 新疗法公司/A·格拉斯基;H·伯林格尔;H·R·米勒
公开(公告)号 CN1232521C  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN01808138.X  
申请日期 2001.02.21  
专利名称 9-取代次黄嘌呤衍生物的新晶形  
主分类号 C07D473/30  
分类号 C07D473/30;A61K31/522;A61P25/28  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 新疗法公司  
发明(设计)人 A·格拉斯基;H·伯林格尔;H·R·米勒  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2001-02-21 PCT/US2001/005462  
进入国家日期 2002.10.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 徐雁漪  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于合成N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一水合物的一钾盐的一种晶形的方法,该晶形在25℃水中的溶解度为5%(w/v),经傅里叶变换红外光谱测定具有从1674.1cm-1至1675.7cm-1的红外光谱峰,该晶形被命名为I型,所述方法包括下述步骤:(a)使N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的游离酸与氢氧化钾在水中反应;和(b)用乙醇沉淀步骤(a)的产物,得到N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的一钾盐的I型晶形。  
摘要 双官能化合物N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一钾盐存在许多稳定性不同的晶形。在这些晶形中,最稳定的被命名为I型,它是一钾盐一水合物,其中水作为结晶水被固定。其它被命名为II型和III型的晶形可转化为I型。公开了用于合成I型的方法以及用于将II型或III型转变成I型的方法。  
国际公布 2003-02-13 WO2003/011863 英  
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