公开(公告)号
|
CN1232521C
|
公开(公告)日
|
2005.12.21
|
申请(专利)号
|
CN01808138.X
|
申请日期
|
2001.02.21
|
专利名称
|
9-取代次黄嘌呤衍生物的新晶形
|
主分类号
|
C07D473/30
|
分类号
|
C07D473/30;A61K31/522;A61P25/28
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
新疗法公司
|
发明(设计)人
|
A·格拉斯基;H·伯林格尔;H·R·米勒
|
地址
|
美国加利福尼亚州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2001-02-21 PCT/US2001/005462
|
进入国家日期
|
2002.10.15
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
徐雁漪
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种用于合成N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一水合物的一钾盐的一种晶形的方法,该晶形在25℃水中的溶解度为5%(w/v),经傅里叶变换红外光谱测定具有从1674.1cm-1至1675.7cm-1的红外光谱峰,该晶形被命名为I型,所述方法包括下述步骤:(a)使N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的游离酸与氢氧化钾在水中反应;和(b)用乙醇沉淀步骤(a)的产物,得到N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的一钾盐的I型晶形。
|
摘要
|
双官能化合物N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一钾盐存在许多稳定性不同的晶形。在这些晶形中,最稳定的被命名为I型,它是一钾盐一水合物,其中水作为结晶水被固定。其它被命名为II型和III型的晶形可转化为I型。公开了用于合成I型的方法以及用于将II型或III型转变成I型的方法。
|
国际公布
|
2003-02-13 WO2003/011863 英
|