| 公开(公告)号 | CN1447699A |
| 公开(公告)日 | 2003.10.08 |
| 申请(专利)号 | CN01814238.9 |
| 申请日期 | 2001.08.02 |
| 专利名称 | 有整联蛋白抑制剂性质的肽和肽模拟结合物 |
| 主分类号 | A61K47/48 |
| 分类号 | A61K47/48;A61F2/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.17 DE 10040105.8 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | J·迈尔;B·尼斯;M·达尔 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP01/08932 2001.8.2 |
| 进入国家日期 | 2003.02.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张广育;徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其盐B-Q-X1 I式中B是一种生物活性的细胞粘附介导分子，Q不存在或者是一种有机间隔分子，和X1是一种锚固分子，选自基团-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2 (i)-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (ii)或-Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2)2 (iii)，且n在每种情况下都彼此独立地是0、1、2或3，其中，基团B的一个游离氨基和间隔分子Q或锚固分子X1的一个游离羧基，或者基团Q的一个游离氨基和基团X1的一个游离羧基彼此像肽一样连接。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)B-Q-X1化合物，其中B是一种生物活性的细胞粘附介导分子，Q不存在或者是一种无机间隔分子，且X1是一种锚固分子，选自基团-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2(i)、-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2(ii)或-Lys-(Lys[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2)2(iii)，n独立地代表0、1、2或3，其中，基团B的游离氨基以肽形式连接到间隔分子Q的游离羧基或锚固分子X1的游离羧基上，或者基团Q的游离氨基以肽形式连接到基团X1的游离羧基上。本发明也涉及其盐。本发明化合物可以作为整联蛋白抑制剂用于治疗植入物引起的疾病、缺陷、炎症，和溶骨性疾病例如骨质疏松症、血栓形成、心肌梗塞形成和动脉硬化，以及加速和增强植入物或整合到生物相容性表面组织中的过程。 |
| 国际公布 | WO02/13872 德 2002.2.21 |
