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四氢异喹啉基乙酰胺衍生物作为阿立新受体拮抗剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 埃科特莱茵药品有限公司/哈米德·艾萨维;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西费朗;瓦尔特·菲施利
公开(公告)号 CN1764647A  
公开(公告)日 2006.04.26  
申请(专利)号 CN200480007856.6  
申请日期 2004.03.23  
专利名称 四氢异喹啉基乙酰胺衍生物作为阿立新受体拮抗剂的应用  
主分类号 C07D217/02(2006.01)I  
分类号 C07D217/02(2006.01)I;C07D217/18(2006.01)I;C07D217/20(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.26 EP PCT/EP03/03143  
申请(专利权)人 埃科特莱茵药品有限公司  
发明(设计)人 哈米德·艾萨维;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西费朗;瓦尔特·菲施利  
地址 瑞士阿施威尔  
颁证日  
国际申请 2004-03-23 PCT/EP2004/003057  
进入国家日期 2005.09.23  
专利代理机构 中国商标专利事务所有限公司  
代理人 徐小琴  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 新型通式(I)化合物 通式(I) 其中: R1,R2,R3,R4分别代表氢、氰基、卤素、羟基、短链烷基、短链烯基、短链烷氧基、短链烯氧基、三氟甲氧基、环烷氧基,或者R1和R2一起、R2和R3一起或者R3和R4一起可与其相连的苯环形成一个含有一个或两个氧原子的五、六或七元环; R5代表未取代苯基-C1-C4烷基或者萘基-C1-C4烷基;一取代、二取代或三取代的苯基-C1-C4烷基,其中取代基分别选自短链烷基,短链烷氧基,短链烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素;未取代或一取代、二取代或三取代的苯基-C2-C4烯基,其中取代基分别选自短链烷基,短链烷氧基,短链烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素;一个五元或六元杂环-C1-C4烷基,其中这些环含有一个氧原子、一个氮原子或者一个硫原子;或者两个杂原子分别选自氧、氮或硫,其中这些杂环是无取代基或者被短链烷基,短链烷氧基,短链烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素独立的一取代、二取代或三取代;环烷基-C1-C4烷基;或者R7OCH2-; R6代表氢、苯基;一取代、二取代或三取代苯基,其中取代基分别选自短链烷基,短链烷氧基,短链烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素; R7代表C1-C4烷基、苯基;一取代、二取代或三取代苯基,其中取代基分别选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素;苯基-C1-C4烷基;一取代、二取代或三取代苯基-C1-C4烷基,其中取代基分别选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或卤素; 及其纯的对映异构体、对映异构体的混合物、纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构体的外消旋物、非对映异构体外消旋物的混合物、或者其内消旋形式、及其药用许可的盐、溶剂复配物和其它形态学形式。  
摘要 本发明涉及新型乙酰胺衍生物及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括这些化合物的制备方法,含有一种或多种这些化合物的药物组合物,及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。  
国际公布 2004-10-07 WO2004/085403 英  
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