| 公开(公告)号 | CN1717236A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104237.4 |
| 申请日期 | 2003.11.17 |
| 专利名称 | 治疗移植排斥的方法 |
| 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.26 US 60/429,784 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | P·S·钱格里安 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-17 PCT/IB2003/005229 |
| 进入国家日期 | 2005.05.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗或预防哺乳动物，包括人的慢性组织移植排斥的方法，包括给予所述哺乳动物在治疗这些疾病中有效数量的下式化合物或其可药用盐；其中R1是下式的基团其中，y是0、1或2。R4选自由氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基组成的组，其中所述烷基、链烯基和炔基任选被氘、羟基、氨基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、硝基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基或(C1-C6)酰氨基所取代；或者R4是(C3-C10)环烷基，其中所述环烷基基团任选被氘、羟基、氨基、三氟甲基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、氰基(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、硝基、硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)酰氨基所取代；R5是(C2-C9)杂环烷基，其中所述杂环烷基基团必须被1-5个羧基、氰基、氨基、氘、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基、硝基、氰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基、氨基(C1-C6)酰基、氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氨基(C1-C6)酰基、((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)酰基、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S(O)m、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1-C6)烷基、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1-C6)烷基，其中m是0、1或2，且R15和R16各自独立地选自氢或(C1-C6)烷基；或下式基团，其中a是0、1、2、3或4；b、c、e、f和g各自独立地是0或1；d是0、1、2或3；X是S(O)n，其中n是0、1或2；氧、羰基或-C(＝N-氰基)-；Y是S(O)n，其中n是0、1或2；或羰基；和Z是羰基、C(O)O-、C(O)NR-或S(O)n，其中n是0、1或2；R6、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地选自由氢或任选被氘、羟基、氨基、三氟甲基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、氰基(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、硝基、硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)酰氨基所取代的(C1-C6)烷基；R12是羧基、氰基、氨基、氧代、氘、羟基、三氟甲基、(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基、硝基、氰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基、氨基(C1-C6)酰基、氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)酰基、((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)酰基、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1-C6)烷基、R15C(O)NH、R15OC(O)NH、R15NHC(O)NH、(C1-C6)烷基-S(O)m、(C1-C6)烷基-S(O)m-(C1-C6)烷基、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1-C6)烷基、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1-C6)烷基，其中m是0、1或2，且R15和R16各自独立地选自氢或(C1-C6)烷基；R2和R3各自独立地选自氢、氘、氨基、卤代、羟基、硝基、羧基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)环烷基，其中所述烷基、烷氧基或环烷基基团任选被1-3个选自卤代、羟基、羧基、氨基(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C5-C9)杂芳基、(C2-C9)杂环烷基、(C3-C9)环烷基或(C6-C10)芳基的基团所取代；或者R2和R3各自独立地是(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷氧基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C5-C10)芳基氨基、(C1-C6)烷基硫基、(C6-C10)芳基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C6-C10)芳基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C6-C10)芳基磺酰基、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C5-C9)杂芳基、(C2-C9)杂环烷基或(C6-C10)芳基，其中所述杂芳基、杂环烷基和芳基任选被1-3个卤代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-NH-、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-、(C1-C6)烷基-CO-NH-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-(C1-C6)烷氧基、羧基、羧基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷氧基、苄氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、羧基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基 |
| 摘要 | 一种治疗或预防慢性组织移植排斥的方法，包括给予式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如上所定义。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/047843 英 |
