| 公开(公告)号 | CN1827634A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200510051511.7 |
| 申请日期 | 2005.03.04 |
| 专利名称 | 甘草酸及甘草次酸的硝酸酯衍生物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京美倍他药物研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | 靳永增;仲荣德;靳雪峰 |
| 地址 | 100070北京市丰台区科兴路九号303室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 由结构式Ia和Ib所示的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性的药学上可接受的盐，以及它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组成，以及通过给于有效治疗量的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性的药学上可接受的盐治疗肝炎和消化性溃疡等的方法。 甘草酸硝酸酯甘草次酸硝酸酯 IaIb 在式Ia中，R1、R2和R3代表-OH或-X-L-ONO2(其中X代表O，NH；L代表碳原子数为2-6的饱和或不饱和的烷基、取代烷基，碳原子数为3-6的环烷基，含羟基的氨基酸残基，N，N’二取代哌嗪)；R1、R2和R3相同或不同，但其中至少必须有一个为-X-L-ONO2。式Ia分子中的羟基可以制成单酯或多酯的前药，碳18位的氢可以是α异构体或β异构体。 在式Ib中，R3为OH或X-L-ONO2(其中X代表O，NH；L代表碳原子数为2-6的饱和或不饱和的烷基、取代烷基，碳原子数为3-6的环烷基，含羟基的氨基酸残基，N，N’二取代哌嗪)；碳18位的氢可以是α异构体或β异构体；R4代表H，NO2或CO-L’ONO2(其中L’代表碳原子数为1-6的饱和或不饱和的烷基、取代烷基，碳原子数为3-6的环烷基，芳香烷基或取代的芳香烷基，N，N’二取代哌嗪)；R3或R4中必须至少有一个含有硝基氧基；碳18位的氢可以是α异构体或β异构体。 |
| 摘要 | 由式Ia和Ib所示的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，制备方法以及含有这些化合物的药物组成及用途。其中，R1、R2和R3代表-OH或-X-L-ONO2(X代表O，NH；L代表碳原子数为2-6的烷基、取代烷基或环烷基，羟基氨基酸残基，N，N’二取代哌嗪)；R4代表H，NO2或CO-L’ONO2(L’代表碳原子数为1-6的烷基、取代烷基或环烷基，芳香烷基，N，N’二取代哌嗪)；在式Ib中，R1、R2和R3相同或不同，但其中至少必须有一个为-X-L-ONO2；在式Ia中，R3或R4必须至少有一个含有硝基氧基。式Ia和Ib中碳18位的氢可以是α或β异构体。 |
| 国际公布 |
