| 公开(公告)号 | CN1657529A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN200410016460.X |
| 申请日期 | 2004.02.20 |
| 专利名称 | 2-取代亚胺噻唑烷衍生物，其制备工艺及药物组合物 |
| 主分类号 | C07D277/54 |
| 分类号 | C07D277/54;A61K31/426;A61K9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;上海先导药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 沈建华;沈旭;蒋华良;罗小民;柳红;陈凯先;沈竞康;黄蔚;贵春山;陈晴;陈帅;孙涛 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海隆天新高专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 章鸣玉 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 具有如下式(I)结构的化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐：其中：X是O、S、NH或H2；Y是CH、CH2、O或CO；R1、R2相同或不同、各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基，所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、Ar的基团所取代，但R1和R2不能同时为氢原子；Ar和芳烷基中的芳基选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的联苯基，取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基的基团；R3是处于邻位、间位或对位的氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、一个或多个卤素、羟基、甲氧基或乙氧基；R4可以处于邻位、间位或对位，选自以下基团：羟基、其中，m，n是1-3的整数R5、R6、R7各自独立地选自氢、C1-C3直链或支链烃基、Ar和芳烷基，Ar、芳烷基中的芳基定义如上；R8选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基和取代氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。 |
| 国际公布 |
