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5-芳基四唑化合物,其组合物及其应用

医药数据库中心 药学论坛 伊诺泰克制药公司/亚历克斯·尼沃罗日金;约翰·万迪泽;安德鲁·萨尔兹曼;加里·苏坦;西亚·拉姆;曾祺;乔鲍·绍博
公开(公告)号 CN1694875A  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN03822235.3  
申请日期 2003.07.17  
专利名称 5-芳基四唑化合物,其组合物及其应用  
主分类号 C07D257/04  
分类号 C07D257/04  
分案原申请号  
优先权 2002.7.18 US 10/197,609  
申请(专利权)人 伊诺泰克制药公司  
发明(设计)人 亚历克斯·尼沃罗日金;约翰·万迪泽;安德鲁·萨尔兹曼;加里·苏坦;西亚·拉姆;曾 祺;乔鲍·绍博  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2003-07-17 PCT/US2003/022462  
进入国家日期 2005.03.18  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 杨 青;樊卫民  
国省代码 美国;US  
主权项 式Ia的化合物:或其药用盐或水合物,其中:R1为CO2R4;每个R2独立地为-卤素,-NO2,-CN,-OH,-N(R5)(R5),-OR5,-C(O)R5,-OC(O)R5,-C(O)NHC(O)R5,-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C5-C10)环烯基,-(C3-C10)杂环,-苯基,-萘基,-苯甲基,-CO2R5,-C(O)OCH(R5)(R5),-NHC(O)R5,-NHC(O)NHR5,-C(O)NHR5,-OC(O)R5,-OC(O)OR5,-SR5,-S(O)R5,或-S(O)2R5;R3为-H,-卤素,-NO2,-CN,-OH,-N(R5)(R5),-O(CH2)mR5,-C(O)R5,-C(O)NR5R5,-C(O)NH(CH2)m(R5),-OCF3,-苯甲基,-CO2CH(R5)(R5),-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C5-C10)环烯基,-萘基,-(C3-C10)杂环,-CO2(CH2)mR5,-NHC(O)R5,-N(R5)C(O)R5,-NHC(O)NHR5,-OC(O)(CH2)mCHR5R5,-CO2(CH2)mCHR5R5,-OC(O)OR5,-SR5,-S(O)R5,-S(O)2R5,-S(O)2NHR5,或R4为-(C5)杂芳基,-(C6)杂芳基,苯基,萘基,或苯甲基;每个R5独立地为-H,-CF3,-(C1-C10)烷基,-苯甲基,-金刚烷基,-吗啉基,-吡咯烷基,-pyrridyloxide,-吡咯烷基二酮,-哌啶基,-(C2-C10)烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C3-C10)杂环,或每个R6独立地为-H,-卤素,-NO2,-CN,-OH,-CO2H,-N((C1-C10)烷基(C1-C10)烷基),-O(C1-C10)烷基,-C(O)(C1-C10)烷基,-C(O)NH(CH2)m(C1-C10)烷基,-OCF3,-苯甲基,-CO2(CH2)mCH((C1-C10)烷基(C1-C10)烷基),-C(O)H,-CO2(C1-C10)烷基,-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C5-C10)环烯基,-(C5)杂芳基,-(C6)杂芳基,-苯基,萘基,-(C3-C10)杂环,-CO2(CH2)m(C1-C10)烷基,-CO2(CH2)mH,-NHC(O)(C1-C10)烷基,-NHC(O)NH(C1-C10)烷基,-OC(O)(C1-C10)烷基,-OC(O)O(C1-C10)烷基,-SO2NHR5,或-S(O)2NH2;n为从0到4的整数;每个m独立地为从0到8的整数;以及每个p独立地为从0到5的整数。  
摘要 本发明涉及5-芳基四唑化合物,含有有效量的5-芳基四唑化合物的组合物,以及治疗或预防炎性疾病、再灌注病或高尿酸血症的方法,包括将有效量的5-芳基四唑化合物施用于需要的动物。  
国际公布 2004-01-29 WO2004/009563 英  
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