| 公开(公告)号 | CN1870990A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031602.8 |
| 申请日期 | 2004.10.29 |
| 专利名称 | 作为糖尿病治疗或预防用二肽基肽酶IV抑制剂的稠合苯基丙氨酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/40(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.4 US 60/517,287 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | W·T·阿什顿;董 红;徐锦优 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-29 PCT/US2004/036252 |
| 进入国家日期 | 2006.04.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1化合物或其医药上可接受盐式中 每个n都独立地是0、1、或2； m和p各自独立地是0或1； q是1或2； X是CH2、S、SO、SO2、CHF、或CF2； W和Z各自独立地是CH2、CHF、或CF2； R1是氢或氰基； 每个R2都独立地选自下列组成的一组：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、和羟基； 每个R3都独立地选自下列组成的一组：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、和羟基； R4是氢、卤素、芳基、杂芳基、或杂环基，其中，芳基、杂芳基、和杂环基是无取代的或有1～5个R5取代基取代的； 每个R5都独立地选自下列组成的一组： 卤素， 氰基， 氧代， 羟基， C1-6烷基，其中烷基是无取代的或有1～5个卤素取代的， C1-6烷氧基，其中烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的， (CH2)n-NR6R7， (CH2)n-CONR6R7， (CH2)n-OCONR6R7， (CH2)n-SO2NR6R7， (CH2)n-SO2R9， (CH2)n-NR8SO2R9， (CH2)n-NR8CONR6R7， (CH2)n-NR8COR8， (CH2)n-NR8CO2R9， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-芳基，其中芳基是无取代的或有1～5个独立地选自下列的取代基取代的：卤素、羟基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的， (CH2)n-杂芳基，其中杂芳基是无取代的或有1～3个独立地选自下列的取代基取代的：羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的， (CH2)n-杂环基，其中杂环基是无取代的或有1～3个独立地选自下列的取代基取代的：氧代、羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的， (CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基是无取代的或有1～3个独立地选自下列的取代基取代的：卤素、羟基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的， 其中，R5中任何一个亚甲基(CH2)碳原子都是无取代的或有1～2个独立地选自下列的基团取代的：卤素、羟基、和无取代的或有1～5个卤素取代的C1-4烷基； R6和R7各自独立地选自下列组成的一组：氢、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基、和C1-6烷基，其中烷基是无取代的或有1～5个独立地选自卤素和羟基的取代基取代的，且其中苯基和环烷基是无取代的或有1～5个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的；或者R6和R7连同它们所连接的氮原子一起形成一个选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、和吗啉的杂环式环，其中所述杂环式环是无取代的或有1～3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的；和 每一个R9都独立地选自下列组成的一组：四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基、和C1-6烷基，其中烷基是无取代的或有1～5个卤素取代的，且其中苯基和环烷基是无取代的或有1～5个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是无取代的或有1～5个卤素取代的，且其中R9中任何一个亚甲基(CH2)碳原子都是无取代的或有1～2个独立地选自卤素、羟基、和无取代或有1～5个卤素取代的C1-4烷基取代的；和 每个R8都是氢或R9。 |
| 摘要 | 本发明涉及稠合的苯基丙氨酸衍生物，该衍生物是二肽基肽酶-IV的抑制剂(“DP-IV抑制剂”)而且可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶IV酶的疾病，例如糖尿病、尤其II型糖尿病。本发明也涉及包含这些化合物的医药组合物，以及这些化合物和组合物用于预防或治疗此类涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044195 英 |
