| 公开(公告)号 | CN1733699A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200410087794.6 |
| 申请日期 | 2000.07.21 |
| 专利名称 | 双季铵盐前体及其作为抗寄生物前药的用途 |
| 主分类号 | C07C211/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07C211/09(2006.01)I;C07C323/27(2006.01)I;C07C323/59(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;C07D327/06(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00812439.6 |
| 优先权 | 1999.7.21 FR 99/09471 |
| 申请(专利权)人 | 国家科学研究中心 |
| 发明(设计)人 | H·维尔;M·卡拉斯;M-L·安瑟琳;J-J·博谷戈恩;V·维达尔;E·卢比 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有抗疟活性的药物前体，其特征在于其为相应于下列结构通式(I)的双季铵盐类的前体或其可药用盐：其中，-A和A′相同或不同，其代表：●分别为式-(CH2)n-CH(W)-R1′的A1和A1′基团，其中n为2-4的整数；R1′代表氢原子、C1-C5烷基，其可任选地被芳基、羟基、烷基部分含1-5个碳原子的烷氧基或芳氧基所取代；W代表选自氯、溴或碘的卤原子，或离核基团，●或者代表甲酰基-CHO或乙酰基-COCH3基团的A2基团，-B和B′相同或不同，其各自代表：●如果A和A′分别代表A1和A1′基团，则其分别为B1和B1′基团，B1和B1′代表R1，其中R1的定义与上面R1′相同，但不能是氢原子，●或者，如果A和A′代表A2，则其分别代表B2和B2′基团，B2或B2′为上述定义的R1基团，或者下式基团其中-Ra代表：RS-或RCO-基团，其中R为直链、支链或环状C1-C6烷基，其可以任选地被一个或多个羟基或烷氧基或芳氧基或氨基和/或-COOH或COOM基团所取代，其中M为C1-C3烷基；苯基或苄基，其中苯基任选被至少一个C1-C5烷基或烷氧基所取代，所述烷基或烷氧基任选被氨基取代，或者任选被氮杂环或氧杂环、-COOH或-COOM所取代；或者饱和-CH2-杂环基，所述杂环为5元环或6元环的氮杂环和/或氧杂环；R2代表氢原子、C1-C5烷基或-CH2-COO-烷基(C1-C5)基团；R3代表氢原子、C1-C5烷基或烯基，其可以任选地被-OH所取代、磷酸根、烷基部分是-C1-C3的烷氧基或芳氧基；或者烷基或芳基羰基氧基团；或者R2和R3一起形成5或6个碳原子的环；R和R3可以连接形成含5-7个碳、氧、硫原子的环。-α代表：●单键，此时A和A′代表A1和A1′，或者A和A′代表A2即-CHO或-COCH3基团，并且B2和B2′代表●或者当A和A′代表A2，并且B2和B2′代表R1时，其代表下式基团或者下式基团其中(a)代表连接Z的键，(b)代表连接氮原子的键，-Z代表C6-C21烷基，任选地其可以被插入1个或多个多键，和/或一个或多个O和/或S杂原子，和/或一个或多个芳环；条件是，当n＝3或4，R1代表C1-C4烷基和Z代表C6-C10烷基基团时，R1′不代表H或C1-C2烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抗疟活性的药物前体及其可药用盐，其特征在于它由通式(I)的双季铵盐构成。本发明的药物可以经口服途径给药，并且在体内生成离子化代谢物形式。本发明还涉及合成这些前药的方法，以及这样的前体和环化噻唑鎓衍生物用作抗寄生物药物，特别是抗疟疾和巴倍虫病的药物的用途。 |
| 国际公布 |
