| 公开(公告)号 | CN1950083A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580013791.0 |
| 申请日期 | 2005.03.30 |
| 专利名称 | 新吡咯并(2,3-B)吡啶衍生物，它们的制备与它们作为激酶抑制剂的药物用途 |
| 主分类号 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/437(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.31 FR 0403354 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·文特兹勒;Y·埃尔-阿哈马德;B·菲洛彻-罗默;C·内默塞克;C·维诺特;A·熙蒂恩杰 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-30 PCT/FR2005/000773 |
| 进入国家日期 | 2006.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)产品： 式中： R代表氢或选自R2和R3的值， R1代表烯基或烷基，它们任选地被-CO-NR7R8、-NR7R8、游离或酯化羧基、羟基、烷氧基或卤素原子取代， R2和R3，相同或不同，代表烷基或-O-烷基，它们任选地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、游离或酯化羧基或苯基取代，苯基本身任选地被取代， R4、R5和R6，相同或不同，选自氢原子、卤素原子和氰基、氨基、烷氧基或任选取代的烷基，R4还可以选自下述值：甲醛-CH＝O、甲醛肟-CH＝N-OH和甲基羟胺-CH2NHOH； R7和R8，相同或不同，选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和单环或双环杂芳基，所有这些基任选地被取代，或R7和R8与它们连接的氮原子一起构成不饱和或部分或全部饱和的杂环基，该杂环基由3-10个链节组成并含有一个或多个选自O、S、N和NR14的杂原子，这个基任选地被取代， 所有上述的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和单环或双环杂芳基、以及由R7和R8与它们连接的氮原子所构成的杂环基，任选地被一个或多个选自卤素原子和氰基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基、氧代、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、-C(＝O)-R9、-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-R9、-N(R11)-C(＝O)-OR10、-NR12R13、-C(＝O)-NR12R13、-N(R11)-C(＝O)-NR12R13、-S(O)n-R9、-N(R11)-S(O)n-R9、-S(O)n-NR12R13和-N(R11)-S(O)n-NR12R13的相同或不同基取代， n代表0-2的整数， 这些后面的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基本身任选地被一个或多个选自卤素原子和羟基、烷基、烷氧基、-NR12R13、游离或酯化羧基、CF3、硝基、氰基、苯基和苯基烷基的相同或不同基取代，其中苯基本身任选地被一个或多个选自卤素原子和羟基、烷基、烷氧基、游离或酯化羧基、CF3、硝基、氰基和吡啶基的相同或不同基取代； R9代表烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基，所有这些基任选地被取代， R10代表R9的值和氢， R11代表氢或任选取代的烷基， R12和R13，相同或不同，代表氢、酰基、烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、SO2-杂芳基、-SO2-烷基、-SO2-苯基、-CO-NH-苯基和苯基，所有这些基任选地被取代， 或R12和R13与它们连接的氮原子构成不饱和或部分或全部饱和的杂环基，该杂环基由3-10个链节组成并含有一个或多个选自O、S、N和NR14的杂原子，这个基任选地被取代， R14代表R9值和氢、酰基和游离和酯化羧基， 上述的R9、R10、R11、R12、R13和R14基以及R12和R13与它们连接的氮原子一起可以构成的环基，它们任选地被一个或多个选自卤素原子和烷基、烷基-NH2、烷基-NHCO2烷基、NH2、NHCO2烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、游离或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、硝基、氰基、杂环烷基、杂芳基和苯基的相同或不同基取代，这些后面环基本身任选地被一个或多个选自卤素原子和烷基、羟基、烷氧基、游离或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、NH2、NHCO2烷基、硝基和氰基的相同或不同基取代， 所有上述这些芳基、杂芳基和杂环烷基还任选地被烯二氧基取代， 所有上述烷基、烯基、烷氧基或-O-烷基和烷硫基是直链或支链，并含有至多6个碳原子， 所有上述的环烷基含有至多7个碳原子， 所有上述的芳基，杂芳基和杂环烷基含有至多10个碳原子， 所述的式(I)产品呈任何可能外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形态，以及所述式(I)产品与无机和有机酸或与无机和有机碱的加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)新产品，其中R是氢或选自R2或R3，R1是烯基或烷基，它们任选地被CO-NR7R8、-NR7R8、羧基、羟基、烷氧基或卤素取代，R2和R3，相同或不同，烷基或-O-烷基，它们任选地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、羧基或苯基取代，R4、R5和R6，相同或不同，是氢、卤素、氰基、氨基、烷氧基或烷基，R4还代表-CH＝O、-CH＝N-OH和-CH2NHOH，R7和R8特别代表氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，或R7和R8与它们连接的氮原子一起构成任选取代的杂环基，这些产品呈任何的异构体和盐的形态，用作药物。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095399 法 |
