| 公开(公告)号 | CN1738805A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480002209.6 |
| 申请日期 | 2004.01.09 |
| 专利名称 | N-(1-苄基-2-氧代-2-(1-哌嗪基)乙基)-1-吡啶甲酰胺衍生物及相关化合物作为治疗头痛病的CGRP-拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/80(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/80(2006.01)I;C07D243/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/36(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.14 DE 10300973.6 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 埃克哈特·鲍尔;卡伊·格拉克;鲁道夫·赫诺斯;斯蒂芬·G·米勒;克劳斯·鲁道夫;马库斯·欣德勒;德克·斯滕坎普 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-09 PCT/EP2004/000087 |
| 进入国家日期 | 2005.07.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种通式I的羧酸和其酯，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物和其盐，在通式I中，R代表单不饱和5元至7元的二氮杂-、三氮杂-或S，S-二氧代-噻二氮杂-杂环，其中上述杂环通过氮原子连接，其特征在于每种情况下都具有置于两个氮原子两侧的羰基或磺酰基，1个或2个碳原子可以被烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或1，3-噻唑基取代，并且取代基可以相同或不同，其中上述不饱和杂环的双键可以与苯环、吡啶环或噻啉环缩合，而且R中所含的苯基、吡啶基、噻吩基、或1，3-噻唑基以及碳骨架中的苯并、吡啶并和喹啉并缩合的杂环还可以被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、烷基硫、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、苯基、三氟甲基、烷氧基羰基、羧基、二烷基氨基、羟基、氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、亚甲基二氧基、氨基羰基氨基、烷酰基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基一次、二次或三次取代，其中取代基可以相同或不同，Ar代表苯基、1-萘基、2-萘基、四氢-1-萘基、四氢-2-萘基、1H-吲哚-3-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲酰基-1H-吲哚-3-基、4-咪唑基、1-甲基-4-咪唑基、2-噻吩基、3-噻吩基、噻唑基、1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、苯并[b]呋喃基、2，3-二氢苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中上述碳骨架中的芳香和杂芳香基团还可以被氟、氯或溴原子、烷基、C3-8-环烷基、苯基烷基、链烯基、烷氧基、苯基、苯基烷氧基、三氟甲基、烷氧基羰基、羧基、二烷基氨基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、甲基磺酰基氧基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷酰基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲基硫、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基一次、二次或三次取代，其中取代基可以相同或不同，Y代表亚甲基或-NH-基团，Y1代表碳原子或氮原子，如果Y1代表氮原子，则X1代表游离的电子对，或Y1代表碳原子时，X1代表氢原子或必要时是与一个低级脂肪醇酯化的羧基，X3和X4分别代表氢原子或必要时是与一个低级脂肪醇酯化的羧基，条件是X1、X2、X3或X4中的至少一个，但是最多也就是一个基团必要时含酯化的羧酸基，和R1代表通式IIa的基团式中：Y2代表碳原子或，如m取值为0时也代表氮原子，Y3始终与Y1不同，代表碳原子或氮原子，X2代表通式III的基团CH2CO2R2，(III)式中：R2代表氢原子或C1-5烷基，或者Y2代表碳原子时，R2也代表氢原子或必要时是与一个低级脂肪醇酯化的羧基，m代表0或1，p代表0、1、2或3和q代表0、1或2，其中m、p和q的总数可以取1、2或3，或者基团(IIb)、(IIc)或(IId)中之一或式中：X2b、X2c和X2d分别代表氢原子或必要时是与一个低级脂肪醇酯化的羧基，o代表0、1、2或3和R3代表氢原子、氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羟基、氨基、乙酰基氨基、氨基羰基、乙酰基或氰基，其中如没有另外的说明，上述烷基或上述基团中包含的烷基均可以代表具有1-5个碳原子的直链或支链烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的羧酸及酯，其中Ar、R、R1、X1、X3、X4、Y、Y1都按权利要求1中所定义，本发明也涉及其互变异构体，对映异构体混合物及其盐。特别是涉及含有有机或无机的酸或碱的生理上可接受的盐，含有所述化合物的药物，使用其作为CGRT拮抗剂以治疗头痛以及用于生产的方法以及其用于生产的用途及清洁抗体并作为用于RIA和ELISA生物剂量的标记化合物并最后用于中子传递的辅助诊断或分析。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063171 德 |
