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丙型肝炎肽抑制剂

公开(公告)号 CN1166690C  
公开(公告)日 2004.09.15  
申请(专利)号 CN99810449.3  
申请日期 1999.08.09  
专利名称 丙型肝炎肽抑制剂  
主分类号 C07K14/81  
分类号 C07K14/81;C07K5/10;C07K7/06;A61K38/55;A61P31/14  
分案原申请号  
优先权 1998.8.10 US 60/095,945  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司  
发明(设计)人 蒙特斯·林纳斯-布鲁内特  
地址 加拿大魁北克  
颁证日  
国际申请 PCT/CA1999/000737 1999.8.9  
进入国家日期 2001.02.28  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 黄益芬  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种式(I)化合物,包括外消旋物、非对映异构体和旋光异构体、或其药学上可接受的盐或酯:其中a为0或1;b为0或1;Y为H或甲基;B为H或式R7-C(O)-的酰基衍生物,其中R7为C1-6烷基、Dnl或Het,其中所述的Het选自R6,当存在时,为Asp或Glu的侧链;R5,当存在时,为选自D-Glu或D-Val基酸的侧链;R4是Val、环己基甘氨酸(Chg)或IIe的侧链;R3是Chg、Val或Tbg的侧链;R2为1-萘基甲基;苄氧基,或R2为其中R21A为氢、苯基、卤素、CF3或-CO-NX1X2,其中X1为氢或C1-4烷基,并且X2为C1-4烷基、C1-4烷基苯基、C1-4烷基吡啶基、吗啉基、四唑基,或以及R21B为氢、卤素、CF3、C1-6烷氧基、C1-6烷基或苯基;P1位的不对称碳原子具有R构型,由下列绝对构型所表示:其中R1为任选被卤素取代的C1-6烷基或C2-6链烯基;并且W为羟基或-NH-(S)CH(Me)-苯基。  
摘要 本发明公开了用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中a为0或1;b为0或1;Y为H或C1-6烷基;B为H、酰基衍生物或磺酰基衍生物;W为羟基或N-取代氨基。∴  
国际公布 WO2000/009558 英 2000.2.24  
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