| 公开(公告)号 | CN1242995C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN00810244.9 |
| 申请日期 | 2000.05.19 |
| 专利名称 | 化合物,它们的用途和制备方法 |
| 主分类号 | C07D241/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.21 SE 9901884-8;1999.6.3 US 60/137,527 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | B·尼尔森;J·特布兰特;B·佩尔克曼;E·林戈博格;M·索尔;J·尼尔森;M·琼森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-05-19 PCT/SE2000/001017 |
| 进入国家日期 | 2002.01.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(Ib)的化合物：其中：Ar是被R20和R21取代的吡嗪环、或1，2，5-噻二唑环；X1和Y1独立地是-CH2-，-O-，-S-或-N(R27)-；Ra是芳基或杂芳基，它们的每一个可以在一个或多个位置相互独立地被以下基团所取代：C1-6烷基，C1-6烷氧基，氟-C1-6烷氧基，2，2，2-三氟乙氧基，C3-5炔基氧基，C3-5烯基氧基，二甲氨基C1-6烷氧基，甲基氨基C1-6烷氧基，C1-6烷基硫基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氟甲基硫基，二氟甲氧基，二氟甲基硫基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，卤素，羟基，硝基，氰基，三氟甲基磺酰氧基，C1-6烷基磺酰氨基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6酰基，C1-6烷基羰基-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基，C1-6酰氧基-C1-6烷基，羟基-C1-6烷基，羟基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷基硫基，羟基-C1-6烷基硫基，杂芳基-C1-6烷基硫基，芳基-C1-6-烷基硫基，C1-6烷氧基-C1-6-烷基氨基，N-(C1-6烷氧基-C1-6烷基)-N-甲氨基，C3-6环烷基-C1-6烷氧基，芳基-C1-6烷氧基，杂环基-C1-6烷氧基，C3-8环烷基，C3-8环烷基氧基，芳基，芳氧基，芳基硫基，芳基磺酰基，芳基-C1-6酰基，芳基-C1-6烷基，芳基-C2-6烯基，芳基-C2-6炔基，杂环基-C1-6烷基，杂环基-C2-6烯基，杂环基-C2-6炔基，杂环基，杂环基氧基，杂环基硫基，杂环基磺酰基，杂环基氨基，杂环基-C1-6酰基，-N(R2)(R3)，-CON(R7)(R8)，或者当Ra是任选取代的C3-8环烷基时的氧代，其中在C3-8环烷基，芳基或杂芳基上作为取代基或者在C3-8环烷基、芳基或杂芳基上作为取代基的一部分的任何环烷基，芳基和杂环基残基进而可以在一个或多个位置相互独立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，甲烷磺酰氨基，C1-4-烷基硫基，C1-4-烷基磺酰基，C1-4-酰基，杂环基，杂环基氧基，杂环基硫基，芳氧基，芳基硫基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，卤素，羟基，硝基，氰基，N(R2)(R3)，或用于C3-8环烷基和部分或完全饱和的杂环基的氧代或羟基所取代；R20和R21彼此独立地是氢、C1-4-烷基、卤素、或R20和R21与它们所键接的碳原子一起形成苯环或形成喹喔啉环或形成噻吩环或形成噻吩并[3，4-b]吡嗪环，其中所述喹喔啉环任选被卤素取代；R22是氢、羟基或C1-4-烷基；R23和R24彼此独立地是氢或C1-4-烷基；R25是氢或C1-4-烷基；R26是氢，C1-4-烷基、或连接于Ra中与键接Y1的原子相邻的碳原子形成5-元或6-元环，该环可以含有0、1或2个杂原子，所述环可以被甲基取代；R27是氢或C1-4-烷基；和y和z彼此独立地是1或2，或它们的药学可接受的盐，水合物，互变异构体，旋光异构体，或吡啶-N-氧化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中Ar是任选取代的芳基或杂芳基；A是(i)-O-，-S-，-SO2-，-NH-；(ii)C1-4烷基或C1-6-酰基取代的氮原子，或(iii)C1-8亚烷基链或具有2-8个链原子的杂亚烷基链，它任选含有至少一个不饱和度，而且它可以是取代的和/或含有桥连基以形成具有3-8个环原子的饱和或者部分或完全不饱和环；B是-C(R4)(R5)-，-OC(R4)(R5)-，-N(R6)C(R4)(R5)-，-N(R6)-O-，-S-或-SO2-；R是任选取代的C3-8环烷基，芳基或杂芳基；R1是(i)具有4-7个环原子的饱和或不饱和的氮杂环或氨基氮杂环，或者饱和的二氮杂环或氨基二氮杂环，或者具有7-10个环原子的饱和氨基氮杂双环，氮杂双环或二氮杂双环，这些环任选在一个或多个位置被取代，或基团-[C(R4)(R5)]xN(R2a)(R3a)]；R2a、R3a、R4、R5、R6和x如在权利要求书中所定义，以及n是0或者1；以及它们的药学可接受的盐、水合物和药物前体形式。这些化合物通过本身已知的方法制备，而且能够用于治疗患有5-羟色胺相关性疾病，如进食障碍，尤其肥胖，记忆障碍，精神分裂症，心境障碍，焦虑症，疼痛，性功能障碍，和泌尿障碍的人或动物患者。本发明还涉及这种用途以及包括式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2000-12-21 WO2000/076984 英 |
