公开(公告)号 | CN1531547A |
公开(公告)日 | 2004.09.22 |
申请(专利)号 | CN01822110.6 |
申请日期 | 2001.11.20 |
专利名称 | 丙型肝炎三肽抑制剂 |
主分类号 | C07K5/083 |
分类号 | C07K5/083;C07K5/087;A61K38/06 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2000.11.20 US 60/249,968 |
申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明(设计)人 | J·A·坎贝尔;A·古德 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2001/045145 2001.11.20 |
进入国家日期 | 2003.07.17 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 马崇德 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种具有下式的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或药物前体,其中:(a)R1为C1-8烷基、C3-7环烷基或C4-10(烷基环烷基),它们都任选由卤代、氰基、硝基、C1-6烷氧基、酰胺基、氨基或者苯基取代1-3次,或者R1为C6或C10芳基,其由卤代、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、酰胺基、氨基或者苯基任选取代1-3次;(b)m为1或2;(c)n为1或2;(d)R2为C1-6烷基、C2-6链烯基或者C3-7环烷基,每个任选由卤素取代1-3次,或者R2为H;(e)R3为由苯基任选取代的C1-8烷基、C3-12链烯基、C3-7环烷基或者C4-10(烷基环烷基),其中所述环烷基或者烷基环烷基由羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基或者C1-6烷氧基任选取代,或者R3与其连接的碳原子一起形成由C2-6链烯基任选取代的C3-7环烷基;(f)Y为H、由硝基取代的苯基、由硝基取代的吡啶基或者C1-6烷基,其中所述烷基由氰基、OH或者C3-7环烷基任选取代;(g)B为H、C1-6烷基、R4-(C=O)-、R4O(C=O)-、R4-N(R5)-C(=O)-、R4-N(R5)-C(=S)-、R4SO2-或者R4-N(R5)-SO2-;(h)R4为(i)由以下基团任选取代的C1-10烷基:苯基、羧基、C1-6烷酰基、1-3个卤素、羟基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、由C1-6烷基任选单-或二取代的氨基、酰胺基或者(低级烷基)酰胺基或者由卤素或C1-6烷氧基任选取代的-O-苯基;(ii)C3-7环烷基、C3-7环烷氧基或者C4-10烷基环烷基,所有的这些基团由羟基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、由C1-6烷基任选单-或二取代的氨基、酰胺基或者(低级烷基)酰胺基任选取代;(iii)由C1-6烷基任选单-或二取代的氨基;酰胺基或者(低级烷基)酰胺基;(iv)C6或C10芳基或C7-16芳烷基,所有的这些基团由C1-6烷基、卤素、硝基、羟基、酰胺基、(低级烷基)酰胺基或者由C1-6烷基任选单-或二取代的氨基任选取代;或者(v)Het或者(低级烷基)-Het、两者由C1-6烷基、羟基、酰胺基、(低级烷基)酰胺基或者由C1-6烷基任选单-或二取代的氨基任选取代;(vi)双环(1.1.1)戊烷;(vii)-C(O)OC1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基;和(i)R5为H或者C1-6烷基,所述C1-6烷基由1-3个卤素任选取代。 |
摘要 | 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的三肽化合物、组合物和方法。具体地说,本发明提供新的三肽类似物、含这样的类似物的药用组合物和在治疗HCV感染中采用这些类似物的方法。 |
国际公布 | WO2002/060926 英 2002.8.8 |