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作为血管加压素激动剂的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂庚因

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/A·J·莫利纳里;E·J·特里布尔斯基
公开(公告)号 CN1745083A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN200380109593.5  
申请日期 2003.12.16  
专利名称 作为血管加压素激动剂的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂庚因  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2002.12.16 US 10/320,761  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 A·J·莫利纳里;E·J·特里布尔斯基  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-12-16 PCT/US2003/039897  
进入国家日期 2005.08.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹雪梅  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)化合物及其外消旋体、对映异构体和药物可接受盐:其中W代表双键O或两个单键H;当W为氢时R1选自R、R3-X-R2-、R3-S(O)-、R3-S(O)2-、-SO3R4、-S(O)2N(R)2和D-葡萄糖醛酸酯,或当W为氧时R1选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基;R2选自亚烃基、亚环烃基、亚烃基-X-亚烃基、亚烃基-X-亚环烃基、亚环烃基-X-亚烃基和亚环烃基-X-亚环烃基;R3选自烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、烯基-X-亚烃基、环烯基-X-亚烃基和多氟烷基;R4选自氢和R3;R独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、一氟烷基、多氟烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基-(C1-C6)烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基,并且当两个R基团连接到相同原子上时,两个R基团可共同形成亚烃基基团;X选自氧、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-和-C(O)NR-;m为选自0、1和2的整数。  
摘要 新型的式(I)化合物及其药物可接受盐,以及包含这种化合物的组合物,它们在治疗夜间遗尿症、夜间尿急和/或类似疾病中用作抗利尿剂。  
国际公布 2004-07-22 WO2004/060894 英  
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