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作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登
公开(公告)号 CN1305850C  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN03805951.7  
申请日期 2003.03.11  
专利名称 作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物  
主分类号 C07D211/58(2006.01)I  
分类号 C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2003-03-11 PCT/EP2003/002517  
进入国家日期 2004.09.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;谭明胜  
国省代码 比利时;BE  
主权项 一种式(I)化合物 其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐或立体化学异构体,其中 n为0、1或2,且当n为0时,则为一直接键; t为0、1、2或3,且当t为0时,则为一直接键; 各Q为-C≤; 各X为氮或-C≤; 各Y为氮或-C≤; 各Z为氮或-CH<; R1为-C(O)NR8R9或-NR11C(O)C=N(OH)R10; 其中R8与R9分别独立选自:氢和羟基; R10为芳基C1-6烷基; R11分别独立选自氢或C1-6烷基; R2为氢、C1-6烷基或萘磺酰基吡嗪基; 各R3分别独立代表氢原子; R4为氢、羟基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基; R5为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;为选自下列的基团 其中各s分别为0或1; 各R6与R7分别独立选自氢;呋喃基;苯并呋喃基;苯基;经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、二(C1-4烷基)氨基; 上述芳基为苯基。  
摘要 本发明包括一种新颖的式(I)化合物,其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z与-∴如本文中定义,其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。  
国际公布 2003-09-18 WO2003/076401 英  
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