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生产5-苄基-3-糠醇的方法

医药数据库中心 药学论坛 埃杜拉有限公司/V·博尔扎塔;D·布兰卡莱奥尼;G·罗西尼;L·达达莫
公开(公告)号 CN1247560C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN02809411.5  
申请日期 2002.04.25  
专利名称 生产5-苄基-3-糠醇的方法  
主分类号 C07D307/42(2006.01)I  
分类号 C07D307/42(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.5.4 IT MI2001A000914  
申请(专利权)人 埃杜拉有限公司  
发明(设计)人 V·博尔扎塔;D·布兰卡莱奥尼;G·罗西尼;L·达达莫  
地址 意大利博洛尼亚  
颁证日  
国际申请 2002-04-25 PCT/EP2002/004576  
进入国家日期 2003.11.04  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 刘金辉;林柏楠  
国省代码 意大利;IT  
主权项 合成5-苄基-3-糠醇的方法,包括如下步骤:a)使α-(羟甲基)丙烯酸C1-C4烷基酯与苯乙醛肟在次氯酸钠存在下进行缩合反应,得到3-苄基-5-羟甲基-5-甲氧羰基异噁唑啉;b)用硼氢化钠或用二氢双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠还原3-苄基-5-羟甲基-5-甲氧羰基异噁唑啉,得到3-苄基-5,5-双(羟甲基)异噁唑啉;c)将3-苄基-5,5-双(羟甲基)异噁唑啉进行催化氢化,随后重排得到5-苄基-3-糠醇。  
摘要 本发明涉及5-苄基-3-糠醇的合成方法,包括用NaBH4或二氢双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠还原3-苄基-5-羟甲基-5-烷氧羰基异唑啉,得到3-苄基-5,5-双(羟甲基)异唑啉,随后在弱质子酸存在下进行还原并用强含水酸进行重排得到5-苄基-3-糠醇。  
国际公布 2002-11-14 WO2002/090341 英  
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