公开(公告)号
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CN1901910A
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公开(公告)日
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2007.01.24
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申请(专利)号
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CN200480039774.X
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申请日期
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2004.11.04
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专利名称
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用于治疗代谢综合征的取代的哌啶化合物
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主分类号
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A61K31/445(2006.01)I
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分类号
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A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.7 GB 0326029.6
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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P·J·巴顿;R·J·布特林;J·E·皮斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-11-04 PCT/GB2004/004650
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进入国家日期
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2006.07.03
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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赵苏林
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途: 其中: 环A选自碳环基或杂环基;其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则所述氮可以由选自R9的基团任选取代; R1是在碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-;其中R1可以在碳上由一个或更多个选自R3的基团任选取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则氮可以由选自R4的基团任选取代; n是0-5;其中R1的含义可以相同或不相同; X是直接键、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(=NR11)-或-CH2-;其中R11选自氢、C1-4烷基、碳环基和杂环基; Y是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、碳环基或杂环基;其中Y可以在碳上由一个或更多个R2任选取代;其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则所述氮可以由选自R5的基团任选取代; R2是碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、氨基硫代羰基硫基、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N,N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-以及杂环基C0-4亚烷基-Z-;其中R2可以在碳上由一个或更多个选自R6的基团任选取代;其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则所述氮可以由选自R7的基团任选取代; R3和R6独立选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-;其中R3和R6可以在碳上独立由一个或更多个R8任选取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则所述氮可以由选自R13的基团任选取代; R4、R5、R7、R9和R13独立选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基; R8选自卤代基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基,乙硫基、甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基; Z是-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-;其中a是0-2;其中R10选自氢和C1-4烷基; R12是羟基、甲基、乙基、丙基或三氟甲基; m是0或1; q是0或1。
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摘要
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本发明涉及其中各种基团如本文所定义的式(I)化合物的用途;它们在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途,制备它们的方法,一些式(I)所定义的化合物和含有它们的药用组合物。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/046685 英
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