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异吲哚啉-1-酮葡糖激酶激活剂

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/凯文·理查德·格廷
公开(公告)号 CN1247574C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN01820610.7  
申请日期 2001.12.07  
专利名称 异吲哚啉-1-酮葡糖激酶激活剂  
主分类号 C07D417/12(2006.01)I  
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.12.13 US 60/255,273;2001.9.13 US 60/318,715  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 凯文·理查德·格廷  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-12-07 PCT/EP2001/014404  
进入国家日期 2003.06.13  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 含有下式酰胺的化合物:其中A为未取代的苯基,或被卤素单-或二-取代的苯基,或被低级烷基磺酰基、低级烷硫基或硝基单-取代的苯基;R1为具有3到9个碳原子的环烷基或具有2到4个碳原子的低级烷基;R2为未取代的或单取代的五-或六-元杂芳环,其通过环碳原子与所示胺基连接,该五-或六-元杂芳环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子,其中一个杂原子是氮,其与连接的环碳原子相邻,该环可以是单环或在其两个环碳原子上与苯基稠合,所述单取代的杂芳环在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被选自下列基团的取代基单取代:卤素,低级烷基,硝基,氰基,全氟代-低级烷基;羟基,-(CH2)n-OR3,-(CH2)n-C(O)-OR3,-(CH2)n-C(O)-NH-R3,-C(O)C(O)-OR3,或-(CH2)n-NHR3;R3为氢或低级烷基;和n为0,1,2,3或4;其中“低级烷基”是指具有1-10个碳原子的直链和支链烷基;“*”表示在该化合物中的不对称碳原子;或其药用盐。  
摘要 异吲哚啉-1-酮取代的丙酰胺葡糖激酶激活剂,其在治疗II型糖尿病中能增加胰岛素分泌。  
国际公布 2002-06-20 WO2002/048106 英  
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