公开(公告)号
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CN1257905C
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN02818228.6
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申请日期
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2002.09.20
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专利名称
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抑制炎性细胞因子释放的化合物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.20 US 60/323,625
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申请(专利权)人
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宝洁公司
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发明(设计)人
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M·P·克拉克;M·J·罗弗斯威勒;J·F·-J·杜琼;B·德
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2002-09-20 PCT/US2002/030134
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进入国家日期
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2004.03.18
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化合物,包括其所有的对映体和非对映体形式及药学上可接受的盐,所述化合物具有下式:其中R是:a)-O[CH2]kR3;或b)-NR4aR4b;R3是取代的或未取代的苯基;所述指数k是0;R4a和R4b各自独立地是:a)氢;或b)-[C(R5aR5b)]xR6;每个R5a和R5b独立地是氢或C1-C4直链的、支链的或环状的烷基;R6是C1-C4烷基;R7是氢或C1-C4烷基;所述指数x是1至5;R1是任选地被卤素取代的苯基;R2a和R2b单元各自独立地选自:a)氢;b)-O(CH2)jR8;c)-(CH2)jCO2R10;d)[C(R2a)2]m和[C(R2b)2]n和与其相连的氮原子结合在一起形成具有下述骨架中一种的结构:或R8和R10各自独立地是氢或C1-C4烷基;j是0;m是1至3的指数;n是1至3的指数;m+n=4。
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摘要
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本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物,所述化合物包括所有的对映体和非对映体形及其可药用的盐,并具有下式(I):其中R包括醚和胺;R’是:a)取代的或未取代的芳基;或b)取代的或未取代的杂芳基;R2a和 R2b单元各自独立地是氢、醚、胺、酰胺、羧酸盐,或者所述单元能形成双键、羰基,或者R2a和R2b可结合形成包括4至8个原子的取代的或未取代的环,所述环选自:i)碳环;ii)杂环;iii)芳基;iv)杂芳基;V)二环;和Vi)杂二环。
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国际公布
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2003-03-27 WO2003/024970 英
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