| 公开(公告)号 | CN1886399A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034739.9 |
| 申请日期 | 2004.09.22 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 GB 0322409.4;2003.9.26 GB 0322534.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·H·布拉德布里;C·T·哈尔索尔;L·F·A·亨尼昆;J·G·克特勒;A·普罗濑特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-22 PCT/GB2004/004085 |
| 进入国家日期 | 2006.05.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种具有结构式(1)的喹唑啉衍生物： 其中： R2处于喹唑啉环的6-位和取代的吡咯烷基氧基基团处于喹唑啉环的7-位或R2处于喹唑啉环的7-位和取代的吡咯烷基氧基基团处于6-位； A是苯基或吡啶基； 每个R1是环A中的环碳原子上的取代基和独立地选自卤根，氰基，硝基，羟基，羧基，三氟甲基，(1-6C)烷基，(2-8C)链烯基，(2-8C)炔基，(1-6C)烷氧基，(2-6C)链烯基氧基，(2-6C)炔基氧基，(1-6C)烷基硫代，(1-6C)烷基亚硫酰基，(1-6C)烷基磺酰基，(1-6C)烷氧基羰基，脲基，N-(1-6C)烷基脲基，N，N-二-[(1-6C)烷基]脲基，-NRaRb，-SO2NRaRb和具有结构式-CONRaRb的基团(其中Ra是氢或(1-6C)烷基和Rb选自氢，(1-6C)烷基，苯基，苄基，杂环基，杂环基(l-3C)烷基，杂芳基，杂芳基(1-3C)烷基，(3-7)环烷基和(3-7)环烷基(1-3C)烷基，其中Ra和Rb中的任何烷基，杂环基，杂芳基和环烷基基团视需要被1，2或3个选自(1-4C)烷基，卤根，羟基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成视需要包含选自氮，氧和硫的其它环杂原子和视需要被可得环碳原子上的1或2个独立地选自卤根，羟基，(1-4C)烷基和(1-3C)亚烷基二氧基的取代基取代和视需要在任何可得环氮上被选自(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基的取代基取代的4，5或6-元环(前提是，该环不因此被季化)， 和其中作为由Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成的环上的取代基存在的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基基团视需要被1，2或3个独立地选自卤根，羟基，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 或，如果两个R1基团连接至相邻碳原子上，它们可与它们所连接的碳原子一起形成视需要被1或2个独立地选自(1-6C)烷基，卤根，氰基，硝基，羟基，氨基，氨基甲酰基，氨磺酰基和三氟甲基的取代基取代的吡咯环，其中吡咯环； 或，如果两个R1基团连接至相邻碳原子上，它们可共同形成(1-3C)亚烷基二氧基基团[-O(CH2)1-3O]； m是0，1，2或3； 每个R2选自氢，(1-6C)烷基，(3-6C)环烷基，(3-6C)环烷基(1-3C)烷基和具有结构式R7O-的基团，其中R7是视需要被1，2或3个独立地选自羟基和具有结构式R8O-的基团的取代基(其中R8是(1-3C)烷基)取代的(1-6C)烷基； R3选自氢，(1-6C)烷基，(3-6C)环烷基，(3-6C)环烷基(1-3C)烷基，(1-6C)烷基硫代，(1-6C)烷基亚磺酰基，(1-6C)烷基磺酰基，(2-6C)烷酰基，氨基甲酰基(1-6C)烷基，N-(1-6C)烷基氨基甲酰基(1-6C)烷基，N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基(1-6C)烷基，氨磺酰基(1-6C)烷基，N-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基，N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基(1-6C)烷基和(2-6C)烷酰基(1-6C)烷基， 和其中R3内的任何(1-6C)烷基或(2-6C)烷酰基基团视需要被1，2或3个独立地选自卤根，羟基和(1-6C)烷基的取代基取代和/或视需要被选自氰基，硝基，(2-8C)链烯基，(2-8C)炔基，(1-6C)烷氧基和NRcRd的取代基取代，其中R′is氢或(1-4C)烷基和Rd是氢或(1-4C)烷基，和其中Rc或Rd中的任何(1-4C)烷基视需要被1，2或3个独立地选自卤根和羟基的取代基和/或视需要被选自氰基，硝基和(1-4C)烷氧基的取代基取代， 或Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成视需要包含选自氮，氧和硫的其它环杂原子和视需要被可得环碳原子上的1或2个独立地选自卤根，羟基，(1-4C)烷基和(1-3C)亚烷基二氧基的取代基取代，和视需要在任何可得环氮上被选自(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基的取代基取代的4，5或6元环(前提是，该环不因此被季化)， 和其中在由Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成的环上作为取代基存在的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基基团视需要被1，2或3个独立地选自卤根和羟基的取代基和/或视需要被选自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 每个R4独立地选自(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，氰基，卤根，羟基和氧代； n是0，1或2； R5是氢或(1-6C)烷基； R6选自氢，(1-6C)烷基，(2-6C)链烯基，(2-6C)炔基，(1-6C)烷氧基，(3-7)环烷基，(1-6C)烷基磺酰基，杂环基，杂芳基，(3-7)环烷基(1-3C)烷基，(3-7)杂环基(1-3C)烷基和杂芳基(1-3C)烷基， 和其中R5或R6内的任何(1-3C)烷基，(1-6C)烷基，(3-7)环烷基，杂芳基或杂环基基团视需要(在任何可得碳原子上)被1，2或3个独立地选自卤根，羟基(1-6C)烷基，(1-6C)烷氧基羰基，氨基甲酰基，(2-6C)烷酰基氨基和羟基的取代基和/或视需要被选自氧代，氰基，硝基和(1-4C)烷氧基的取代基取代， 和其中R6内的任何杂环基基团视需要在任何可得环氮上被(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基取代(前提是，该环不因此被季化)， 或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成视需要被可得环碳原子上的1或2个独立地选自卤根，羟基，(1-4C)烷基和(1-3C)亚烷基二氧基的取代基取代，和视需要在任何可得环氮上被选自(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基的取代基取代的4，5或6元环(前提是，该环不因此被季化)， 和其中作为取代基存在于由R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成的环上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基基团视需要被1，2或3 |
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式(I)的喹唑啉衍生物：其中每一变量具有在描述中规定的任何含义；其制备方法，包含它们的药物组合物和其在制造药物的用途，所述药物在预防或治疗对抑制erbB受体酪氨酸激酶敏感的肿瘤时用作抗增生剂。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030757 英 |
