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齐墩果酸偶联衍生物及其药物用途

医药数据库中心 药学论坛 中国药科大学/张奕华;陈莉;田季徳;郭青龙
公开(公告)号 CN1272340C  
公开(公告)日 2006.08.30  
申请(专利)号 CN200410041376.3  
申请日期 2004.07.14  
专利名称 齐墩果酸偶联衍生物及其药物用途  
主分类号 C07J53/00(2006.01)I  
分类号 C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国药科大学  
发明(设计)人 张奕华;陈 莉;田季徳;郭青龙  
地址 210009江苏省南京市童家巷24号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京知识律师事务所  
代理人 周和平;栗仲平  
国省代码 江苏;32  
主权项 通式V化合物其中,R1代表H,Na;R2代表-(CH2)2-,-CH=CH-,邻-苯基;R3代表H,HO-,CH3O-;R4代表-CO-,-CH=CHCO-;R5代表-(CH2)n-,n=2~8,-CH2CH=CHCH2-,-CH2C≡CCH2-,-CH2-吡啶(2,6)-CH2-,-邻、间或对-苯基(CH2)n-,n=1~4。  
摘要 本发明齐墩果酸偶联衍生物为不同类型的NO供体通过连接基团,以酯键或酰胺键分别与肝病治疗药物齐墩果酸(OLA)相偶联而成的一氧化氮供体型OLA衍生物,其中有的化合物抑制细胞凋亡作用明显强于OLA和正在美国进行I期临床研究的细胞凋亡抑制剂NCX-1000,有可能用于肝炎、肝硬化的治疗;有的化合物具有选择性地诱导肝肿瘤细胞凋亡的作用,具有治疗肝癌的应用前景。  
国际公布  
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