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血脑屏障破坏的抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 三菱制药株式会社/川上纯一
公开(公告)号 CN1723201A  
公开(公告)日 2006.01.18  
申请(专利)号 CN200480001908.9  
申请日期 2004.01.09  
专利名称 血脑屏障破坏的抑制剂  
主分类号 C07D231/26(2006.01)I  
分类号 C07D231/26(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.10 JP 004813/2003  
申请(专利权)人 三菱制药株式会社  
发明(设计)人 川上纯一  
地址 日本大阪  
颁证日  
国际申请 2004-01-09 PCT/JP2004/000105  
进入国家日期 2005.07.06  
专利代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司  
代理人 丁业平;张天舒  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种血脑屏障破坏的抑制剂,其包含了作为有效成分的由下述通式(I)表示的吡唑啉酮衍生物或其生理学允许的盐、或其水合物或其溶剂化物:式(I)中,R1表示氢原子、芳基、碳数为1~5的烷基或总碳数为3~6的烷氧基羰基烷基,R2表示氢原子、芳氧基、芳巯基、碳数为1~5的烷基或碳数为1~3的羟基烷基,或者R1和R2合在一起表示碳数为3~5的亚烷基,R3表示氢原子、碳数为1~5的烷基、碳数为5~7的环烷基、碳数为1~3的羟基烷基、苄基、萘基、苯基或由1~3个相同或不同的取代基取代的苯基,所述取代基选自由碳数为1~5的烷基、碳数为1~5的烷氧基、碳数为1~3的羟基烷基、总碳数为2~5的烷氧基羰基、碳数为1~3的烷基巯基、碳数为1~4的烷基氨基、总碳数为2~8的二烷基氨基、卤原子、三氟甲基、羧基、氰基、羟基、硝基、氨基及乙酰胺基组成的组。  
摘要 本发明的目的在于提供一种血脑屏障破坏的抑制剂。本发明提供一种用于抑制血脑屏障破坏的抑制剂,其包含了作为有效成分的由下述通式(I)表示的吡唑啉酮衍生物或其生理学允许的盐、或其水合物或其溶剂化物,式(I)中,R1表示氢原子、芳基、烷基或烷氧基羰基烷基,R2表示氢原子、芳氧基、芳巯基、烷基或羟基烷基,或者R1和R2合在一起表示亚烷基,R3表示氢原子、烷基、环烷基、羟基烷基、苄基、萘基、苯基或由1~3个取代基取代的苯基,所述取代基选自由烷基、烷氧基、羟基烷基、烷氧基羰基、烷基巯基、烷基氨基、二烷基氨基、卤原子、三氟甲基、羧基、氰基、羟基、硝基、氨基及乙酰胺基组成的组。  
国际公布 2004-07-29 WO2004/063167 日  
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