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作为抗心律失常化合物的3,7-二氮杂双环[3.3.1]制剂

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/H·卡尔松;A·拉松
公开(公告)号 CN1279916C  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN02811634.8  
申请日期 2002.04.12  
专利名称 作为抗心律失常化合物的3,7-二氮杂双环[3.3.1]制剂  
主分类号 A61K31/5386(2006.01)I  
分类号 A61K31/5386(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.12 SE 0101325-9;2001.4.12 SE 0101326-7  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 H·卡尔松;A·拉松  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2002-04-12 PCT/SE2002/000724  
进入国家日期 2003.12.10  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种改进的释放药用组合物,它包含活性成分和药学上可接受的载体,其特征在于所述活性成分为4-({3-[7-(3,3-二甲基-2-氧代丁基)-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]丙基}氨基)苄腈、2-{7-[3-(4-氰基苯胺基)丙基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯、2-{7-[4-(4-氰基苯基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或2-{7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基丙基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或任何这些化合物的药学上可接受的盐,所述药学上可接受的载体为含有亲水凝胶成分的凝胶基质改进释放系统的形式,该亲水凝胶成分选自麦芽糖糊精、黄原胶、菌核葡聚糖、葡聚糖、淀粉、藻酸盐、支链淀粉、透明质酸、甲壳质、脱乙酰壳多糖、白蛋白、明胶、聚-L-赖氨酸、聚丙烯酸钠、聚(甲基丙烯酸羟乙酯)、羧聚乙烯、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、瓜耳胶、阿拉伯树胶、刺梧桐树胶、印度胶、槐树豆胶、罗望籽果胶、吉兰糖胶、黄蓍胶、琼脂、果胶、谷蛋白、聚乙烯醇、乙烯/乙烯醇共聚物、聚环氧乙烷、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧乙基纤维素、乙基羟乙基纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙乙基纤维素、羧甲基纤维素钠或者它们的共聚物或单纯混合物。  
摘要 提供包含4-({3-[7-(3,3-二甲基-2-氧代丁基)-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]丙基}氨基)苄腈、2-{7-[3-(4-氰基苯胺基)丙基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯、2-{7-[4-(4-氰基苯基)丁基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或2-{7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基丙基]-9-氧杂-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-3-基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或这些化合物中任何一种的药学上可接受的盐的改进的释放药用组合物,特别是凝胶聚合物基质改进的释放组合物。组合物用于预防和/或治疗心律失常。  
国际公布 2002-10-24 WO2002/083687 英  
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