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(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮:使用方法及其组合物

医药数据库中心 药学论坛 细胞基因公司/P·H·谢菲尔;G·W·穆勒;H·-W·满;C·葛
公开(公告)号 CN1652772A  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN03811093.8  
申请日期 2003.03.20  
专利名称 (+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮:使用方法及其组合物  
主分类号 A61K31/4035  
分类号 A61K31/4035;C07D209/48;C07C317/28;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权 2002.3.20 US 60/366,515;2003.1.7 US 60/438,450  
申请(专利权)人 细胞基因公司  
发明(设计)人 P·H·谢菲尔;G·W·穆勒;H·-W·满;C·葛  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/008738 2003.3.20  
进入国家日期 2004.11.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 美国;US  
主权项 一种抑制TNF-α生成的方法,所述方法包括将产生TNF-α的细胞与有效量的立体异构体纯的(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮,或其药学可接受的前药、代谢物、多晶型物、盐、溶剂合物、水合物或笼形包合物接触。  
摘要 本发明涉及立体异构体纯的(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮(基本上不含其(-)异构体)及其前药、代谢物、多晶型物、盐、溶剂合物、水合物和笼形包合物。本发明也涉及2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的(+)对映异构体的使用方法和包含该化合物的药用组合物。所述方法包括治疗和/或预防可通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的病症的方法。  
国际公布 WO2003/080049 英 2003.10.2  
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