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4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲安万特/G·安妮-阿恰德;P·格罗斯-克劳德
公开(公告)号 CN1254467C  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN02814096.6  
申请日期 2002.07.15  
专利名称 4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制备方法  
主分类号 C07D211/58(2006.01)I  
分类号 C07D211/58(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.7.16 FR 01/09575  
申请(专利权)人 赛诺菲 安万特  
发明(设计)人 G·安妮-阿恰德;P·格罗斯-克劳德  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2002-07-15 PCT/FR2002/002498  
进入国家日期 2004.01.13  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种以一般式(I)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-苄基-4-苯基哌啶的制备方法:式中,Alk表示含有1至3个碳原子的烷基,其特征在于:所述的方法步骤如下:使一般式(II)表示的1-苄基-4-氰基-4-苯基哌啶在酸性介质中水解生成酰胺,再在一般式(IV)表示的碱金属醇盐存在下,Alk-OM(IV)(IV)式中,Alk是C1-C3烷基,M是碱金属,用溴处理所得的一般式(III)表示的1-苄基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺。  
摘要 本发明涉及一种以一般式(Ⅰ)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-苄基-4苯基哌啶的制备方法,∴将1-苄基-4-氰基-4-苯基哌啶(Ⅱ)在酸性介质中水解,在碱性醇盐存在下用溴处理所得的1-苄基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺(Ⅲ)。本发明还涉及一种由所述化合物(Ⅱ)制备4-甲基氨基-4-苯基哌啶的方法。  
国际公布 2003-01-30 WO2003/008381 法  
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