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作为5HT2C受体调节剂以治疗与其相关病症的N-联芳基和N-芳基杂芳基2-经取代哌嗪衍生物

公开(公告)号 CN101084206A  
公开(公告)日 2007.12.05  
申请(专利)号 CN200580042751.9  
申请日期 2005.12.09  
专利名称 作为5HT2C受体调节剂以治疗与其相关病症的N-联芳基和N-芳基杂芳基2-经取代哌嗪衍生物  
主分类号 C07D295/06(2006.01)I  
分类号 C07D295/06(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.12.13 US 60/635,794  
申请(专利权)人 艾尼纳制药公司  
发明(设计)人 布赖恩·M·史密斯;文森特·J·尚托拉;林丽奈;贾森·B·伊巴拉;杰弗里·A·舒尔茨;斯科特·A·埃斯特拉达  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2005-12-09 PCT/US2005/044815  
进入国家日期 2007.06.13  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(Ia)化合物: 或其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物;其中: X为N或CR2; Y为N或CR4; R1为H或C1-4烷基; R2、R3、R4及R5各自独立为H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素,条件是至少一个基团不为H; Ar为芳基或杂芳基,其视情况经1、2、3、4或5个独立选自由以下组成之群的取代基取代:C1-4酰基、C1-4酰氧基、C1-4酰基硫氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷氨基、羰-C1-4-烷氧基、甲酰胺基、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、卤素、羟基及硫醇基;及 R6为C1-4烷基; 条件是当X和Y二者皆为CH、R1和R3二者皆为H、R5为F且R6为甲基时,则Ar是一个不为苯基的基团。  
摘要 本发明涉及某些作为5HT2C受体调节剂的式(Ia)N-联芳基和N-芳基杂芳基2-经取代哌嗪衍生物。因此,本发明化合物可用于治疗5HT2C受体相关的疾病或病症,例如,肥胖症阿尔茨海默病(Alzheimer Disease)、勃起功能障碍及相关病症。  
国际公布 2006-06-22 WO2006/065706 英  
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