| 公开(公告)号 | CN1289479C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN97181512.7 |
| 申请日期 | 1997.11.24 |
| 专利名称 | 作为5-HT1D受体配位体的5-环吲哚化合物 |
| 主分类号 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.11.26 US 08/755,805 |
| 申请(专利权)人 | NPS艾里利克斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿卜杜勒-马利克·希拉斯;路易丝·爱德华兹;孟庆长;舒曼纳茨·拉基特 |
| 地址 | 加拿大安大略 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-11-24 PCT/CA1997/000900 |
| 进入国家日期 | 1999.07.23 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种式I的化合物：其中A选自六元非芳族碳环和六元非芳族杂环，其具有一个或两个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子，并且任选具有1-3个独立地选自低级烷基、羟基、低级烷氧基和低级烷氧基取代的低级亚烷基的取代基；R1选自H和OH；根据化学结构式允许，n为0或1；R2选自CR5R6CH2NR7R8或下式II、III或IV的基团：R3选自H和苯甲酰基；R4选自H、低级烷基、苄基、低级烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基氨基硫代羰基、低级链烷酰基、低级烷基氨基酰亚氨基和低级烷氧基取代的低级亚烷基；R5和R6独立地选自H、低级烷氧基和羟基；R7和R8独立地选自H和低级烷基，或者，R7和R8与和其相连的氮原子一起形成亚烷基桥，产生任选被一个或两个选自低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代的3-6元环；---代表单键或双键；并且R9、R10和R11独立地选自H和低级烷基；其前提条件是：当A为环己烷，且R3为H时，而R2不为CH2CH2NH2。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种对5-HTID样受体具有选择性的化合物，其具有通式（I)，其中， A选自六元非芳族、取代或未取代的碳环和六元非芳族取代或未取代的杂环，其具有一个或两个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子；R1选自H和OH；根据化学结构式允许，n为0或1；R2选自CR5R6CH2NR7R8或下式（Ⅱ)、（Ⅲ)或（IV)的基团， R3选自H和苯甲酰基；R4选自H、低级烷基、苄基、低级烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基氨基硫代羰基、低级链烷酸基、低级烷基氨基酰亚氨基和低级烷氧基取代的低级亚烷基； R5和 R6独立地选自 H、低级烷氧基和羟基；R7和R8独立地选自H和低级烷基，或者，R7和R8与和其相连的氮原子一起形成亚烷基桥，产生取代或未取代的3-6元环；一代表单键或双键；和R9、R10和R11独立地选自H和低级烷基。本发明还公开了这些化合物可用作药物以治疗对显示出刺激5-HTID样受体的疾病如偏头痛。 |
| 国际公布 | 1998-06-04 WO1998/023587 英 |
