| 公开(公告)号 | CN1294129C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN00131303.7 |
| 申请日期 | 2000.07.21 |
| 专利名称 | 杂芳基取代的吡咯衍生物,它们的制备及它们的治疗用途 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P19 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.21 JP 205491/99;1999.12.27 JP 369678/99 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 木村富美夫;青木一真;中尾彰;牛山茂;下里隆一 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王其灏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I-1)或(I-3)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物：其中：R1表示一个苯基，该苯基可任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：卤素原子、具有1-6个碳原子的卤代烷基和具有1-6个碳原子的卤代烷氧基；R2表示一个含有一个或两个氮原子的5或6元芳香杂环基，所述基团未被取代或者被至少一个式-NRcRd的取代基所取代，其中Rc和Rd彼此相同或者不同，并且各自独立地选自氢原子、和具有1-6个碳原子的烷基基团，所述的烷基未被取代或者被苯基取代，和R3表示下式(II)的基团：其中：m代表0或1；n代表1或2；其中R5和R7之一与R6一起形成单键，另一个表示选自氢原子、羟基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基的取代基；R8和R9彼此相同或不同，并且分别选自氢原子、羟基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基；D和E之一代表式＞NR10基团，其中R10选自氢原子、和未被取代或者被苯基或硝基取代的具有1-6个碳原子的烷基；另一个表示式＞CR11R12基团，其中R11和R12彼此相同或不同，分别选自氢原子、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性：∴其中：A是吡咯环；R1是任选取代的芳基或杂芳基；R2是任选取代的、含氮杂芳基；R3表示式-X-R4基团，其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基，R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或-NRaRb，其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。 |
| 国际公布 |
