公开(公告)号 | CN1305849C |
公开(公告)日 | 2007.03.21 |
申请(专利)号 | CN200410065966.X |
申请日期 | 2004.12.29 |
专利名称 | 3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法 |
主分类号 | C07D211/56(2006.01)I |
分类号 | C07D211/56(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 江苏正大天晴药业股份有限公司 |
发明(设计)人 | 刘 飞;高 勇;张喜全;艾建国 |
地址 | 222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
代理人 | 徐冬涛 |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 制备下述式I化合物及其盐的方法,其特征在于,化学式I的制备方法,包括以下步骤:(1)以3-氨基吡啶为起始原料,和原甲酸酯类试剂反应,得到式II化合物其中,R1为(C1~C2)烷基;(2)式II化合物在醇溶液中,用硼氢化物还原得到式III化合物;(3)式III化合物在金属钠-醇体系中还原制得式I化合物;(4)式I化合物和酸反应得到式I化合物的盐;合成路线如下:其中,R2为(C1~C3)烷基,R3为(C2~C5)烷基,M为金属Na或金属K。 |
摘要 | 本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于:以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。 |
国际公布 |