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3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 江苏正大天晴药业股份有限公司/刘飞;高勇;张喜全;艾建国
公开(公告)号 CN1305849C  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200410065966.X  
申请日期 2004.12.29  
专利名称 3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法  
主分类号 C07D211/56(2006.01)I  
分类号 C07D211/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 江苏正大天晴药业股份有限公司  
发明(设计)人 刘 飞;高 勇;张喜全;艾建国  
地址 222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京天华专利代理有限责任公司  
代理人 徐冬涛  
国省代码 江苏;32  
主权项 制备下述式I化合物及其盐的方法,其特征在于,化学式I的制备方法,包括以下步骤:(1)以3-氨基吡啶为起始原料,和原甲酸酯类试剂反应,得到式II化合物其中,R1为(C1~C2)烷基;(2)式II化合物在醇溶液中,用硼氢化物还原得到式III化合物;(3)式III化合物在金属钠-醇体系中还原制得式I化合物;(4)式I化合物和酸反应得到式I化合物的盐;合成路线如下:其中,R2为(C1~C3)烷基,R3为(C2~C5)烷基,M为金属Na或金属K。  
摘要 本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于:以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。  
国际公布  
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